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包装规格：1g 5g 25g 100g in poly bottle
产品简介：一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂，IC50为12.2μM。
溶解性：溶于水(5mg/mL超声）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
靶点：mAChR:12.2 μM
体外研究：Flavoxate在Ca2+通道结合位点取代[3H]nitrendipine，IC50为254 μM。 Flavoxate (>10 μM)抑制乙酰胆碱诱导的离体大鼠逼尿肌的收缩，pD值为4.55。Flavoxate (>10 μM)抑制Ca2+诱导的离体大鼠逼尿肌的收缩， pIC50值为4.92。 Flavoxate (0.01 μM−10 μM)浓度依赖性抑制从大鼠纹状体和大脑皮层提取的膜中CAMP的形成，用百日咳毒素(PTX)预处理会完全消除该作用。 Flavoxate浓度依赖性减少K+诱导的人膀胱的收缩。在人逼尿肌肌细胞中，Flavoxate以电压和浓度依赖的方式抑制电压依赖型硝苯地平敏感的向内Ba2+流的峰值振幅， Ki值为10 μM。 在人逼尿肌肌细胞中，Flavoxate同时在30℃ (Ki = 5.1 mM)和37℃ (Ki = 4.6 mM)抑制电压依赖型硝苯地平敏感的向内Ba2+流。
体内研究：在大鼠体内，Flavoxate (10毫克/千克)同时抑制初始，快速上升阶段收缩期(1期)和强直性收缩期(2期)收缩到相同程度。在大鼠体内，Flavoxate (10毫克/千克)废除膀胱收缩功能，而不会引起收缩振幅的任何改变。Flavoxate (3 毫克/千克)使传出神经活性和相关的膀胱收缩功能停止约10分钟，而不改变大鼠的基础膀胱压。在大鼠体内，ICV注射(50到200 微克/大鼠)或IT注射(100到200微克/大鼠) Flavoxate，在注射5到15分钟期间或之后，会剂量依赖性废除节律性膀胱收缩。Flavoxate (3毫克/千克，静脉注射)废除节律性膀胱收缩，并且排尿收缩的最大间隔为7.20分钟。
激酶实验：结合测试： 培育通常在10微升聚乙烯试管中进行。将氚标记的配体(20 微升)和评估下的Flavoxate(20微升)在等份(1-2毫升)组织悬浮液之前加入。测得的Flavoxate初始浓度为1 μM。显著置换活性存在下，得到一份完整的竞争曲线。培育后，将冷的缓冲液加入到每个样品中，并将内容物通过过滤器真空过滤。过滤器用5毫升缓冲液快速清洗3次，放置在闪烁管中，并用10毫升Filtercount闪烁混合物振摇。特异性结合定义为总结和减去置换剂存在下的结合。不同浓度Flavoxate存在下的结合通过无药物存在下特异性结合的百分比表达。
动物实验：动物模型：Sprague-Dawley大鼠 剂量：10毫克/千克 给药处理：静脉注射
保存条件：室温
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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