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包装规格：1g 5g 25g 100g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥100mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号： N70059 产品名称： Nisoldipine CAS: 63675-72-9   储存条件 粉末 2-8℃ 四年 分子式： C20H24N2O6 溶于液体 -80℃(避光) 6个月 分子量： 388.41 -20℃(避光) 1个月 化学名：  3-Isobutyl 5-methyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 77mg/mL (198.24mM) Ethanol 60mg/mL warmed with 50ºC water bath (154.47mM) Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.5746mL 12.8730mL 25.7460mL 5mM 0.5149mL 2.5746mL 5.1492mL 10mM 0.2575mL 1.2873mL 2.5746mL 50mM 0.0515mL 0.2575mL 0.5149mL   生物活性 产品描述 一种高效特异的L型Cav1.2通道阻断剂。 靶点 L-type Cav1.2 10nM 体外研究 Nisoldipine是有效的L型钙离子阻断剂。和其他DHP CCBs类似,Nisoldipine直接与失活的钙通道结合，维持失活状态。Nisoldipine选择性作用于动脉平滑肌，因为失活通道和通道的alpha-1亚基更多。Nisoldipine作用于豚鼠心室肌细胞，延迟整流K+通道比L型Ca2+通道选择性低30倍,抑制IKr(快速激活延迟整流K+通道)，IC50为23μM,及IKs(缓慢激活延迟整流K+通道)，IC50为40μM。Nisoldipine也显示抗氧化效果，IC50为28.2μM，通过非酶的产活性氧系统(DHF/FeC13-ADP)形成小鼠膜脂过氧化。 体内研究 Nisoldipine通过抑制钙离子从L型钙通道流入，降低动脉平滑肌收缩性及随后的血管收缩,导致血管舒张，且降低血压，所以，Nisoldipine用于治疗中度原发性高血压, 慢性稳定型心绞痛，及变异性心绞痛。Nisoldipine用于治疗Timothy综合征病人，在Cav1.2错义突变G406R方面有效，IC50为267nM。 特征 Nisoldipine属于二氢吡啶(DHP),是最广泛使用的钙离子通道阻断剂(CCBs)。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 电流生理性结合实验 表达电压依赖的L型Ca2+通道亚基的CHO细胞培养在无血清，但是含有不同浓度Nisoldipine的培养基中。使用List EPC-7膜片钳软件通过膜片钳技术保持电位为-100mV或-50 mV，在室温下记录电流值，而引Ca2+通道。测定IC50值。   细胞实验:   细胞系 心室肌细胞 浓度 溶于DMSO,终浓度为10-100μM 处理时间 8-10分钟 方法 肌细胞在正常Tyrode’s溶液中温育，保持在-80mV,200-ms预脉冲(-40mV)后去极化，500 ms正电位为0.1 Hz,尾部为-40mV。10-100mM Nisoldipine处理肌细胞8-10分钟。使用EPC-7放大器记录全部细胞膜。   动物实验:   动物模型 胃部长期用酒精处理的雄性Wistar鼠 剂量 10mg/kg 给药处理 每天口服处理
保存条件：2-8℃

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