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包装规格：5mg 10mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种活性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。 Sacubitrilat, also known as LBQ-657, is endopeptidase inhibitor. Sacubitril is a prodrug that is activated to LBQ657 by de-ethylation via esterases. LBQ657 inhibits the enzyme neprilysin, which is responsible for the degradation of atrial and brain natriuretic peptide, two blood pressure lowering peptides that work mainly by reducing blood volume.
溶解性：溶于DMSO(≥100mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Neprilysin
体外研究：Sacubitrilat (LBQ657) 是一种具有特定立体中心的单一非对映异构体。Sacubitrilat 通过复杂的相互作用网络与 NEP 的活性位点结合，该网络涉及化合物的所有官能团，从而产生 5 nM 的高抑制效力。
体内研究：总结了空腹条件下单次口服 400 或 1200 mg LCZ696 剂量后 Sacubitrilat、Sacubitrilat 拉(LBQ657) 和缬沙坦的药代动力学。Sacubitril 的平均血浆浓度迅速增加，400 mg 剂量的中位Tmax 为0.52 h，1200 mg 剂量为 1.05 h，其次是 Sacubitrilat，相应的 Tmax 值分别为 2.07 和3.05 h。对于 LCZ696 400 mg 和 1200 mg 剂量，缬沙坦的中位 Tmax 均为 2.07 小时。Sacubitril 的Cmax 显示剂量正比增加，而 Sacubitril 和缬沙坦的 Cmax 在剂量之间显示小于正比增加。Sacubitril 和Sacubitrilat 的算术平均值 AUC0-24 h 和 AUClast 增加大约与剂量成比例，但显示小于缬沙坦的剂量成比例增加。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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