多沙普仑盐酸一水合物  ≥98%

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包装规格:250mg 1g 5g in glass bottle
产品简介:一种能抑制TASK-1,TASK-3和TASK-1/TASK-3异二聚体通道。
溶解性:溶于DMSO(≥57mg/ml)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
靶点:TASK-1:410 nM(EC50);TASK-1/TASK-3 heterodimeric:9 μM(EC50);TASK-3 :37 μM(EC50)
体外研究:Doxapram以剂量依赖的方式同时抑制TASK-1和TASK-3的功能。Doxapram在超极化和去极化电位下都具有抑制作用,并且作用不受细胞外钾离子浓度影响。据说,TASK-1的羧基末端结构域对doxapram的抑制作用是重要的。在显著增大的浓度下,Doxapram也会抑制TRESK,TASK-2,和TREK-1(EC50s 分别为240 μM,460 μM,以及>1 mM)。Doxapram对氟烷上的MAC没有影响。
体内研究:Doxapram是一种兴奋剂。呼吸兴奋作用由与呼吸率轻微增加相关的呼吸容量的增加表明。 Doxapram给药后可能导致血管收缩反应。 平均半衰期为3.4小时(范围为2.4-4.1小时),平均表观分布容积为1.5毫克/千克,总体清除率为370毫升/分钟。Doxapram的肠溶胶囊初始延迟后被快速吸收,全身有效性大约为60%。
激酶实验:双电极电压钳技术: 所有的实验都使用青蛙Ringer溶液作为灌注液(以mM计):NaCl 115,KCl 2.5,CaCl2 1.8,HEPES 10,pH 值为7.4。高钾青蛙Ringer用115 mM KCl取代115 mM NaCl。卵母细胞用0.1– 0.3 MΩ玻璃电极刺穿,连续灌注下在25微升记录槽中进行研究。时间进程通过固定-60 mV下的跨膜电位,并平均1.5秒脉波间隔中1-s持续方波+60 mV电压脉冲的输出电流来采集。在分析前,信号通过低通滤波器(50–100 Hz)并数字化(100–1000 Hz)。
动物实验:动物模型:雄性日本白兔 剂量:0.25 毫克/千克/小时,0.50 毫克/千克/小时 给药处理:输注
保存条件:室温
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。