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| 包装规格: | 250mg 1g 5g 10g in glass bottle |
| 溶解性: | 溶于DMSO(50mg/ml超声) |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号: L10488 产品名称: Lercanidipine hydrochloride CAS: 132866-11-6 储存条件 粉末 2-8℃ 四年 分子式: C36H41N3O6.HCl 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量: 648.19 -20℃ 1个月 化学名: 5-O-[1-[3,3-diphenylpropyl(methyl)amino]-2-methylpropan-2-yl] 3-O-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;hydrochloride Solubility (25°C): 体外: DMSO 66mg/mL (101.82mM) Ethanol 1mg/mL (1.54mM) Water Insoluble 体内(现配现用): <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 1.5428mL 7.7138mL 15.4276mL 5mM 0.3086mL 1.5428mL 3.0855mL 10mM 0.1543mL 0.7714mL 1.5428mL 50mM 0.0309mL 0.1543mL 0.3086mL 生物活性 产品描述 一种亲脂性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂(DHP-CCB)。Lercanidipinehydrochloride具有持久的降压作用和对肾脏的保护作用。 靶点 Calcium channel 体外研究 Lercanidipine在体外的钙拮抗活性与通过L型钙离子通道流入平滑肌细胞的钙内流的逐渐阻滞相关。Lercanidipine抑制细胞胆甾醇酯的形成。在临床使用剂量下,Lercanidipine在体外可抑制巨噬细胞在动脉粥样硬化形成以及斑块稳定性中的功能。 体内研究 在长期插入导管的肾血管性高血压的狗模型中,lercanidipine可以剂量依赖方式降低其舒张期血压(ED25=0.9mg/kg p.o.)。长期对之进行lercanidipine的处理,将永久性地降低舒张期血压,这说明对降压效应的不耐受性。Lercanidipine具有显著地抗痉挛/抗惊厥效果,在小鼠中,它并不影响其肌肉协调以及自主活动。在临床研究中,lercanidipine具有24小时的降压疗效,而对心率没有显著增加效应。在大多数的高血压患者中,lercanidipine是有效的,不良反应的概率比较低。 推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验: 细胞系 小鼠腹膜巨噬细胞 浓度 0.1,1,5,10,15μM 处理时间 48h 方法 细胞在DMEM+0.2%EFAF以及含lercanidipine的培养液中孵育24小时,然后在lercanidipine和AcLDL孵育24小时。加入[14C]-oleic acid albumin complex测定胆固醇酯化(ACAT活性)。 动物实验: 动物模型 成年Swiss albino雄性小鼠 剂量 1,3mg/kg 给药处理 腹腔注射 |
| 保存条件: | 2-8℃ |
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