生物试剂
>
生化试剂
>
信号通路
> PF-3644022
加入收藏 取消收藏

PF-3644022  ≥98%

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的，选择性的，口服活性的，具有ATP竞争性的MAPKAPK2(MK2)抑制剂,有效抑制TNFα的产生并具有抗炎作用。 PF-3644022 is a potent, ATP-competitive inhibitor of mitogen-activated protein kinase (MAPK)-activated protein kinase-2 (MK2) (IC50 = 5.2 nM; Ki = 3 nM). PF-3644022 inhibits tumor necrosis factor α (TNFα) production in U937 monocytic cells and peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) (IC50 = 160 nM).
溶解性：溶于DMSO(40mg/ml超声加热）
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.08 mg/mL (5.55 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 5.2 nM (MK2), 5.0 nM (PRAK) and 53 nM (MK3). Ki: 3 nM (MK2)
体外研究：PF-3644022 对其他 MAPKAP 激酶家族成员的抑制活性评估显示：除对 MNK2 的IC50 值为148 nM 外，PF-3644022 对其他家族成员基本无抑制活性，相较于 MK2 表现出至少数百倍的选择性。 在人源 U937 单核细胞系或外周血单个核细胞中，PF-3644022 能有效抑制 TNFα生成(IC50=160nM)。在 LPS 刺激的人全血实验中，该化合物对 TNFα 和 IL-6 生成的 IC50 值分别为1.6 μM 和10.3 μM。其在 U937 细胞和全血中对 TNFα 的抑制效应，与对磷酸化热休克蛋白 27 (MK2 活性的靶标生物标志物)的抑制程度高度相关。
体内研究：PF-3644022 (3-100 mg/kg；灌胃给药；每日两次；持续 12 天) 对 Lewis 大鼠慢性爪肿胀具有剂量依赖性抑制作用，其半数有效剂量 (ED50) 值为 20 mg/kg。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

猜你喜欢