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CX-6258 HCL  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg in glass bottle
产品简介：一种强效的、激酶选择性的pan-Pim激酶抑制剂.
溶解性：DMSO ：10 mg/mL(20.06 mM; 超声助溶) Water：1 mg/mL(2.01 mM; 超声助溶 (<60°C))
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.02 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 5 nM (Pim-1), 25 nM (Pim-2), 16 nM (Pim-3)
体外研究：CX-6258 hydrochloride 分别在 Pim 激酶特异性位点 S112 和 S65 以及 T37/46 引起剂量依赖性抑制两种促存活蛋白 Bad 和 4E-BP1 的磷酸化。 CX-6258 hydrochloride 处理 (12 mM，3 小时) 处理降低了 PC3 细胞中异位 NKX3.1 的稳态水平。 CX-6258 hydrochloride 处理导致 NKX3.1 半衰期显著缩短。
体内研究：CX-6258 hydrochloride (50-100 mg/kg；口服；每日一次；为期 21 天) 在两种 Pim 激酶驱动的肿瘤模型中表现出强大的体内功效。
激酶实验：Pim 活性试验： Pim-1 和 Pim-2的抑制作用在放射性试验中通过人重组Pim-1 [ATP] = 30 μM (基底RSRHSSYPAGT)和人重组Pim-2 [ATP] = 5 μM (基底 RSRHSSYPAGT)测定。Pim-3的放射性试验在[ATP] = 155 μM存在下使用RSRHSSYPAGT作为基底。
细胞实验：细胞系：ALL，AML，CML，PML 和 MM 细胞系 浓度：~10 μM 处理时间：96小时
动物实验：动物模型：急性骨髓性白血病异种移植 MV-4-11 剂量：100 毫克/千克 给药处理：口服每天
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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