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AZ505  ≥98%

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包装规格：100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的，具有选择性的 SMYD2 抑制剂，IC50 值为 0.12μM。
溶解性：溶于DMSO（≥42mg/mL）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 6.25 mg/mL (10.82 mM); 澄清溶液; 超声助溶 此方案可获得 6.25 mg/mL的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 6.25 mg/mL (10.82 mM); 澄清溶液; 超声助溶 此方案可获得 6.25 mg/mL的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: 6.25 mg/mL (10.82 mM); 澄清溶液; 超声助溶 此方案可获得 6.25 mg/mL的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：SMYD2
体外研究：AZ505 具有高选择性，并在体外显示亚微摩尔浓度的活性。AZ505 对 SMYD2 的 IC50 为 0.12 μM，比 AZ505 对其他组蛋白甲基转移酶，如 SMYD3 (IC50>83.3 μM)、DOT1L (IC50>83.3 μM) 和 EZH2 (IC50>83.3 μM)。AZ505 是一种有效的选择性 SMYD2 抑制剂，IC50 为 0.12 μM。蛋白质赖氨酸甲基转移酶的人类 SMYD (含 SET 和 MYND 结构域的蛋白质) 家族包含五个成员 (SMYD1-5)。此外，AZ505 无法抑制一组蛋白质赖氨酸甲基转移酶的酶活性。AZ505 被提名用于 ITC 结合研究，Kd 为 0.5 μM。相比之下，p53 底物肽的计算 Kd 为 3.7 μM。AZ505 与 SMYD2 的结合主要由熵驱动，这通常表明结合是由与少数特定氢键的疏水相互作用介导的。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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