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盐酸美托咪定  ≥98%

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包装规格：5g in glass bottle
溶解性：溶于（≥50 mg/mL），溶于乙醇（100mg/mL 超声），溶于DMSO（100mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： M10911 产品名称： Medetomidine hydrochloride CAS: 86347-15-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C13H16N2.HCl 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 236.74 -20℃ 1个月 化学名：  (S)-4-(1-(2,3-Dimethylphenyl)ethyl)-1H-imidazole hydrochloride;Dexmedetomidine hydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 12mg/mL (50.68mM) Ethanol 47mg/mL (198.53mM) Water 47mg/mL (198.53mM) 体内(现配现用): Saline 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 4.2240mL 21.1202mL 42.2404mL 5mM 0.8448mL 4.2240mL 8.4481mL 10mM 0.4224mL 2.1120mL 4.2240mL 50mM 0.0845mL 0.4224mL 0.8448mL   生物活性 产品描述 一种α2肾上腺素受体激动剂，对α2和α1肾上腺素受体的Ki分别为1.08nM和1750nM。 靶点 α2-adrenoceptor 1.08nM(Ki) 体外研究 Medetomidine是选择性α2肾上腺受体激动剂，Ki为1.08nM，选择性比α1肾上腺受体高1620倍，对其它神经递质受体的结合力很弱或没有结合力。 体内研究 在麻醉的大鼠体内，medetomidine (1-100微克/千克，静脉注射)引起血压和心率的剂量依赖性短暂降低。在毁脑脊髓大鼠体内，medetomidine显示出有效的血管加压作用(PD50 1.7微克/千克)和交感抑制作用(ID50 1.6微克/千克)，而不影响基础心率。Medetomidine引起剂量依赖性镇静作用，在高剂量下(>100微克/千克)引起正向反射的损失，并降低体温。Medetomidine引起大脑中生物胺周转率的下降，剂量依赖性抑制去甲肾上腺素(NE)翻转，在高剂量下抑制大脑多巴胺翻转，降低5-羟色胺翻转。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 受体结合实验 大鼠被杀死后，立即从其头骨中取出大脑，分离出小脑，均匀混合在冰预冷的Tris-HC1缓冲液中。然后将匀浆在4°C下以500×g离心5分钟，上清液部分在4°C下以50,000×g进一步离心2次，每次20分钟，使团状体在20体积的新鲜缓冲液中重新均匀混合，随后离心。清洗后的沉淀物悬浮在Tris-HC1缓冲液中，[3H]哌唑嗪和[3H]可乐定结合试验分别以大约1和4毫克蛋白质/毫升的浓度配制。结合反应混合物包含(终体积为0.5毫升)：50mM Tris-HC1 ([3H]哌唑嗪和[3H]可乐定结合试验的PH分别为7.7和7.5)，[3H] 哌唑嗪0.5nM or [3H] 可乐定4nM，膜悬浮液(0.1毫升)，被测试的配体(0.01-0.2毫升)或酚妥拉明 (10μM)用于非特异性结合的测定。在[3H]可乐定结合研究中，将MgC12 (10mM)加入到混合物中。培育在25°C下进行30分钟，重复3次，通过使用Whatman GF/B玻璃过滤器快速抽滤，随后用5毫升冰预冷的缓冲液冲洗停止培育。将过滤器干燥，在Instagel中溶解18小时。放射性通过配备有外标的Wallacliquid闪烁计数器计数，内置计算机用于d.p.m. (每分钟的蹦解度) 计算，标准参照为氚的淬灭曲线。   动物实验:   动物模型 大鼠 剂量 1-100微克/千克 给药处理 静脉注射
保存条件：-20℃

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