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包装规格：5g in glass bottle
溶解性：溶于水（≥50 mg/mL），溶于DMSO（33.33mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： T10815 产品名称： Tropisetron Hydrochloride CAS: 105826-92-4   储存条件 粉末 2-8℃ 四年     分子式： C17H20N2O2.HCl 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 320.81 -20℃ 一个月 化学名：  (1R,3r,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl 1H-indole-3-carboxylate hydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 64 mg/mL (199.49mM) Water 46 mg/mL (143.38mM) Ethanol Insoluble 体内(现配现用): 1. 请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 120 mg/mL (374.05mM); Clear solution; Need ultrasonic ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.1171mL 15.5855mL 31.1711mL 5mM 0.6234mL 3.1171mL 6.2342mL 10mM 0.3117mL 1.5586mL 3.1171mL 50mM 0.0623mL 0.3117mL 0.6234mL   生物活性 产品描述 一种5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂，对5-HT3受体的IC50为70.1nM。 靶点 5-HT3 体外研究 Tropisetron是α7胆碱受体和5HT3R的一个高亲和力配体。Tropisetron对所测试的其它烟碱亚型有非常低的亲和力。Tropisetron是一种有效的和选择性血清素3（5-hydroxytryptamine3;5-HT 3）受体拮抗剂，有止吐作用，在外周部位和中枢神经系统中可能是通过受体的拮抗作用介导。Tropisetron是TCR介导的T细胞活化的早期和晚期的有效抑制剂。在刺激的T细胞中，Tropisetron特异性地抑制IL-2基因的转录和合成。 Ttropisetron抑制NFAT和AP-1结合DNA和转录活性。Ttropisetron是PMA和ionomycin诱导的NF-(kappa)B活化的有效抑制剂，但是TNF(alpha)介导的NF-(kappa)B活化不受Ttropisetron影响。 在离体猪的视网膜神经节细胞（RGCs）中，Tropisetron作用于α7烟碱受体，提供谷氨酸引起的兴奋性毒性的神经保护。Tropisetron的作用是减少p38MAP激酶水平，以抑制细胞凋亡。在谷氨酸加入前1小时加入到培养物中，Tropisetron剂量依赖性保护视网膜神经节细胞（RGCs）免受谷氨酸毒性作用。 体内研究 在DBA/2小鼠中，Tropisetron（1 mg/kg i.p.）显著改善P20-N40听觉激发潜力的缺陷抑制作用。
保存条件：2-8℃

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