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Derenofylline  ≥98%

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包装规格：10mg 50mg 100mg 250mg in glass bottle
产品简介：一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷A1 受体的拮抗剂，其对腺苷A1、A3 和A2A 受体的 Ki 值分别为 1nM、200nM 和 398nM。Derenofylline可抑制心肌纤维化，降低蛋白尿，且不影响大鼠血压。
溶解性：溶于DMSO（250mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (20.27 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (20.27 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (20.27 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：A1R:1 nM (Ki);Adenosine A3 receptor:200 nM (Ki);A2AR:398 nM (Ki)
体外研究：Derenofylline (100 μM，72 h) 抑制 TGF-β1 诱导的肌成纤维细胞转化而不影响细胞活力。
体内研究：Derenofylline (0.3-10 mg/kg，oral administration) 抑制腺苷诱导的大鼠心动过缓。 Derenofylline (10 mg/kg/d，oral administration，12 weeks) 5/6 肾切除大鼠中减少心肌纤维化，且不影响血压。 Derenofylline (0.1-5mg/kg，静脉注射) 不会引起主要的血液动力学影响 (心率和血压)。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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