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包装规格：5mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（125mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： N10718 产品名称： Nebentan CAS: 403604-85-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C24H21N5O5S 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 491.52 -20℃ 1个月 化学名：  (E)-N-[2-(2-Pyrimidinyl)-5-(2-methoxyphenoxy)-6-methoxy-4-pyrimidinyl]-2-phenylethenesulfonamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.0345mL 10.1725mL 20.3451mL 5mM 0.4069mL 2.0345mL 4.0690mL 10mM 0.2035mL 1.0173mL 2.0345mL   生物活性 产品描述 一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂，通过 Bosentan修饰得到。 靶点 ETA 0.697nM (Ki) ETB 569nM (Ki)   体外研究 Nebentan inhibits the specific binding of [125I] endothelin-1 to endothelin ETA and ETB receptors in a concentration dependent manner,Ki values are 0.697nM and 1.53nM for human and rat endothelin ETA receptors,respectively.In contrast,YM598 exhibits low affinities for human and rat endothelin ETB receptors,with Ki values of 569nM and 155nM,respectively.In measurement of intracellular Ca2+concentration,Nebentan concentration-dependently inhibits the increase in [Ca2+]iinduced by 10nM endothelin-1 in both CHO cells and A10 cells,the IC50 values are 26.2nM for CHO cells and 26.7nM for A10 cells,respectively. 体内研究 Nebentan (oral administration;0.1-1mg/kg;4 weeks) significantly inhibits the progression of pulmonary hypertension and the development of right ventricular hypertrophy.Nebentan (oral administration;1mg/kg;30 weeks) significantly ameliorates the poor survival rate of CHF rats,it markedly reduces the hypertrophy of both ventricles as well as pulmonary congestion.
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