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包装规格:5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡。
溶解性:溶于DMSO(≥ 22 mg/mL)
储备液保存:-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 50% PEG300→50% Saline Solubility: 5 mg/mL (12.48 mM); 悬浊液; 超声助溶 4、请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC/saline water Solubility: 1 mg/mL (2.50 mM); 悬浊液; 超声助溶 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:HSP70 (Cell-free assay)
体外研究:EElesclomol (STA-4783) 结合 FDX1 α2/α3 螺旋和 β5 链,但不结合旁系同源蛋白 FDX2。Elesclomol-Cu (II) 是一种 FDX1 新底物。FDX1 蛋白结合并还原 elesclomol-Cu (II) 复合物。 Elesclomol-Cu (1:1 比例) (40 nM) 仅作用 2 小时即可导致细胞内铜水平增加 15 至 60 倍,从而在 24 小时后触发 ABC1 细胞的细胞死亡。 当细胞在糖酵解 (葡萄糖培养基) 条件下生长时,在处理前以 1:1 的摩尔比向 elesclomol 添加铜会显著降低细胞活力。 Elesclomol (200 nM;18 小时) 处理可增加 HSB2 细胞中早期和晚期凋亡细胞的数量。Elesclomol 通过诱导氧化应激诱导癌细胞凋亡。 Elesclomol 显著抑制 SK-MEL-5、MCF-7 和 HL-60 细胞的细胞活力,具有 IC50 值分别为 110 nM、24 nM 和 9 nM。
体内研究:Elesclomol (10 mg/kg;皮下注射;从产后第 5 天到第 26 天每三天一次,每周一次直到产后第 54 天) 处理可改善严重的心脏病理并部分减少肥大。Elesclomol 处理后心脏[Cu]从载体敲除水平的 34% 增加到 55%。 Elesclomol 将铜护送到线粒体并增加大脑中的细胞色素 c 氧化酶水平。Elesclomol 可防止有害的神经退行性变化并提高斑纹小鼠的存活率。
细胞实验:细胞系:Hs294T, HSB2,和Ramos 浓度:溶于DMSO,浓度为10 mM, 终浓度为~500 nM 处理时间:18, 或24小时 方法:使用不同浓度Elesclomol 处理细胞18或24小时。使用DCFDA探针检测细胞内ROS水平,DCFDA探针在氧化过程中会发出绿色荧光。使用膜联蛋白V/FITC和碘化丙啶 (PI)对细胞进行双染色,然后通过对双染色的细胞进行流式细胞仪技术,使用Vybrant凋亡检测试剂盒测定细胞死亡。
动物实验:动物模型:携带MDA435 乳腺癌移植瘤的雌性CD-1裸鼠 剂量:~100 mg/kg 给药处理:静脉注射
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。