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包装规格：50mg 250mg 1g 5g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（≥ 100 mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号：L60010 产品名称：Lomustine CAS: 13010-47-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C9H16ClN3O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 233.70 -20℃ 一个月 化学名：  1-(2-Chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-nitrosourea [Chloroethyl nitrosoureas]   Solubility (25°C)   体外 DMSO 47mg/mL (201.11mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W, pH 4 10mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 4.2790mL 21.3950mL 42.7899mL 5mM 0.8558mL 4.2790mL 8.5580mL 10mM 0.4279mL 2.1395mL 4.2790mL 50mM 0.0856mL 0.4279mL 0.8558mL   生物活性 产品描述 一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤活性。 靶点/IC50 DNA Alkylator   体外研究 Lomustine抑制ZR-75-1 和U373生长，IC50分别为12μM 和15μM。Lomustine 降低DNA修复蛋白O6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶的表达水平。Lomustine (420 μM)作用于髓母细胞瘤和正常人类上皮和成纤维细胞，分别通过降低抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-xl的水平，通过线粒体途径触发细胞凋亡。Lomustine作用于髓母细胞瘤细胞，诱导细胞周期停滞在G2/M期，作用于HFSN1细胞，上调21蛋白水平，这种作用是p53非依赖性的。   体内研究 Lomustine可引起延迟性，累积剂量有关的，慢性肝毒性，这种作用是不可逆的，可能是致命的。Lomustine处理患自发肿瘤的猫，可能会导致罕见的严重血液学毒性,III或IV期嗜中性白血球减少症和血小板减少症的发病率分别为4.1% 和1.0%。 特征 Lomustine是一种比Vincristine特异性更高，更有效的抗髓母细胞瘤试剂。    推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验： 细胞系 XP 细胞 浓度 133μM 处理时间 1 小时 方法 细胞系按单层常规生长在DMEM培养基中，培养基中补充有10%胎牛血清，25 mmHEPES，谷氨酰胺，和青霉素/链霉素。在无HEPES的培养基中在5% CO2环境中进行Cytotoxicity研究。细胞按每孔750-1000个接种在96孔板中，温育过夜后，使用或无使用33μM BG处理2小时。在相同培养基中加入Temozolomide 或 CCNU，处理1小时，最终 DMSO 浓度不超1%。细胞在新鲜培养基中继续生长7天，并通过NCI sulphorhodamine法测定蛋白质含量，生长研究表明在检测过程中细胞处于对数生长期。连续24小时加入重复剂量的Temozolomide，每天更换新鲜培养基。实验最少重复进行两次。     动物实验:   动物模型 实验狗 剂量 90 mg/m2 给药处理 口服
保存条件：-20℃

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