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WYE-354  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（6.67 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： W10032 产品名称： WYE-354 CAS: 1062169-56-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C24H29N7O5 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 495.53 -20℃ 1个月 化学名：  WYE 354;4-[6-[4-[(methoxycarbonyl)amino]phenyl]-4-(4-morpholinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-Piperidinecarboxylic acid methyl ester Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 99mg/mL (199.78mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O 5mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.0180mL 10.0902mL 20.1804mL 5mM 0.4036mL 2.0180mL 4.0361mL 10mM 0.2018mL 1.0090mL 2.0180mL 50mM 0.0404mL 0.2018mL 0.4036mL   生物活性 产品描述 一种ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为5nM。 靶点 mTOR 5nM 体外研究 WYE-354是有效的特定ATP竞争性mTOR抑制剂，IC50为5nM,WYE-354在微摩尔水平时也抑制一些PI3Ks。0.2μM–5μM WYE-354作用于HEK293细胞，有效抑制mTORC1和mTORC2。0.3μM–10μM WYE-354作用于U87MG和MDA361细胞，显著抑制mTOR信号和Akt激活。而且,WYE-354作用于肿瘤细胞系，包括MDA-MB-361,MDA-MB-231, MDA-MB-468,LNCap,A498,和HCT116,有效抑制增殖,IC50为0.28μM到2.3μM。WYE-354 诱导细胞凋亡，伴随着细胞周期停顿在G1期，和caspases激活。10nM–1μM WYE-354作用于内皮HUVEC，通过S6核糖体蛋白和Akt去磷酸化，也抑制mTORC1和mTORC2信号。而且,10nM–1μM WYE-354激活MAPK信号,可能是因为mTORC1受抑制。 体内研究 WYE-354按50mg/kg剂量作用于携带PTEN无效的PC3MM2移植瘤的小鼠模型，有效抑制mTOR信号和肿瘤生长。 特征 WYE-354是新型有效的特定ATP竞争性mTOR抑制剂。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： mTOR 抑制实验 25μL含6nM Flag-TOR(3.5),1μM His6-S6K,和100μM ATP的混合物中在96孔板上室温下进行实验2小时。进行实验，通过DELFIA使用铕-p-p70S6K T389抗体测量。使用不同浓度ATP(0,25,50,100,200,400,和800μM)与不同浓度WYE-354联合进行mTOR激酶反应。实验包含12nM Flag-TOR(3.5),和1μM His-S6K,温育30分钟。通过DELFIA测定实验结果。   细胞实验:   细胞系 肿瘤细胞系，包括MDA-MB-361,MDA-MB-231,MDA-MB-468,LNCap,DU145, A498,和HCT116 浓度 0–50μM,溶于DMSO 处理时间 72小时 方法 细胞按每孔1000到3000个接种在96孔板上24小时，用DMSO或不同浓度WYE-354处理。使用CellTiter 96试剂盒进行MTS实验，72小时后测定活细胞密度。绘制剂量反应曲线测定IC50值。   动物实验:   动物模型 携带PC3MM2移植瘤的雌性BALB/c nu/nu裸鼠 剂量 50mg/kg 给药处理 腹腔注射
保存条件：-20℃

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