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A-192621  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg in glass bottle
产品简介：一种有效的非肽，口服活性，选择性内皮素B (ETB)受体拮抗剂，IC50为 4.5nM，Ki为8.8nM。
溶解性：DMSO :≥ 100 mg/mL (179.00 mM)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.47 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：ETB：4.5 nM (IC50);ETB:8.8 nM (Ki);ETA:4280 nM (IC50);ETA:5600 nM (Ki)
体外研究：A-192621 (1-100 μM；48 小时；PASMCs) 处理以剂量依赖性方式显著降低 PASMCs 的细胞活力。 A-192621 (1-100 μM；48 小时；PASMCs) 处理可显著增加 PASMCs 中的 caspase-3/7 活性和裂解的 caspase-3 表达。A-192621 以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡，并通过阿霉素处理增加细胞对细胞凋亡的易感性。
体内研究：A-192621 (30-100 mg/kg；口服给药；每天；持续 3 天；雄性 Sprague-Dawley 大鼠) 处理抑制由 ETB 介导的 S6c 诱导的扩张反应和升压反应，具有 ED50 值为 30 mg/kg，未能抑制 ETA 介导的 ET-1 诱导的升压反应。A-192621 单独引起血压正常的清醒大鼠动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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