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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：Wnt/β-catenin 通路的的抑制剂，在 NCI-H295 细胞中的 IC50 值为 129.8 μM。
溶解性：DMSO：溶于 DMSO（≥ 30 mg/mL）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.80 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.80 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：129.8 μM (Wnt/β-catenin, NCI-H295 cell)
体外研究：PNU-74654 以 450 nM 的 KD 结合 β-连环蛋白。β-连环蛋白上的 Tcf3/Tcf4 结合表面在残基K435 和 R469 周围包含一个明确定义的热点。PNU-74654 的绑定模式涉及该热点两侧的两个窄口袋。在NCI-H295 细胞中，PNU-74654 在处理后 96 小时显著降低细胞增殖，增加早期和晚期细胞凋亡，减少核内β-连环蛋白积累，损害 CTNNB1/β-连环蛋白表达，并在处理后 48 小时增加 β-连环蛋白靶基因。对HeLa 细胞没有观察到影响。在 NCI-H295 细胞中，PNU-74654 在处理后 24 和 48 小时减少皮质醇、睾酮和雄烯二酮的分泌。PNU-74654 处理 48 小时后，NCI-H295 细胞中的 SF1 和 CYP21A2 mRNA 表达以及STAR和醛固酮合酶的蛋白水平降低。在 Y1 细胞中，PNU-74654 会在处理后 24 小时损害皮质酮分泌，但不会降低细胞活力。
细胞实验：细胞系:肾上腺细胞(NCI-H295 和 Y1)、非肾上腺细胞 (HeLa) 浓度:5-200 μM 处理时间: 24-96 h 方法:将 NCI-H295 细胞以 200,000/孔的密度铺于 24 孔板，用以检测基因表达、蛋白分析和肾上腺类固醇。48 小时后，用 0.1%-0.4% DMSO（对照）或 10, 50, 100, 200 μM 的 PNU-74654 对细胞进行处理。24 和48小时后，收集培养基上清液，进行肾上腺类固醇检测。固定黏连细胞、进行免疫荧光染色或是收集起来提取 RNA 和蛋白质。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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