贝沙罗汀  99.2147%

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包装规格:100mg 250mg 1g in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(60 mg/mL 超声)
产品描述:基本信息 产品编号: B10767 产品名称: Bexarotene CAS: 153559-49-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C24H28O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 348.48 -20℃ 一个月 化学名:  4-[1-(3,5,5,8,8-pentamethyl-5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-2-yl)-vinyl]-benzoic acid Solubility (25°C):   体外:   DMSO 69mg/mL(198.27mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂:5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% saline Solubility:2.62mg/mL(7.52mM);Suspended solution; Need ultrasonic 2.请依序添加每种溶剂:5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:2.62mg/mL(7.52mM);Suspended solution; Need ultrasonic 3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.08mg/mL(5.97mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.08mg/mL(5.97mM,饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例,取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中,混合均匀;向上述体系中加⼊50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 4.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.08mg/mL(5.97mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.08mg/mL(5.97mM,饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例,取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均匀。 5.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.08mg/mL(5.97mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.08mg/mL(5.97mM,饱和度未知)的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例,取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.8736mL 14.3678mL 28.7356mL 5mM 0.5747mL 2.8736mL 5.7471mL 10mM 0.2874mL 1.4368mL 2.8736mL 50mM 0.0575mL 0.2874mL 0.5747mL   生物活性 产品描述 一种选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR)) 激动剂,有潜力用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。 靶点 RXR 体外研究 在CTCL细胞系(MJ,HUT78和11H)中,Bexarotene(1mM和10mM)处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系(MJ,HUT78和11H)中,Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平,活化的caspase-3和切割的聚(ADP-核糖)聚合酶,但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。在CTCL细胞系(MJ,HUT78和11H)中,Bexarotene(1mM和10mM)处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系(MJ,HUT78和11H)中,Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平,活化的caspase-3和切割的聚(ADP-核糖)聚合酶,但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。 体内研究 在动物模型中,Bexarotene显著防止ER阴性乳腺肿瘤形成,毒性比天然存在的类视色素更低。在MMTV-erbB2的小鼠中,Bexarotene抑制浸润前乳腺病变,如增生和癌的发展。
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