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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，抑制HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡。
溶解性：溶于DMSO（50 mg/mL 超声）
储备液保存：该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.08 mg/mL (3.85 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：HDAC1：36 nM (IC50);HDAC2:47 nM (IC50); HDAC4:510 nM (IC50);HDAC6:14000 nM (IC50)
体外研究：Romidepsin (0-72 hours；0 -80 nM) 以剂量依赖性方式抑制 HCC 细胞增殖。 Romidepsin (0-48 hours；0-60 nM) 导致在 HCC 细胞中以时间和剂量依赖性方式诱导G2/M 期细胞周期停滞。 Romidepsin (0-48 小时；0-60 nM) 在 HCC 细胞中促进细胞凋亡，增加 c-caspase-3、c-caspase-9 和c-PARP 蛋白的表达。
体内研究：Romidepsin (腹腔注射；0.5 和 1 mg/kg；每 3 天一次；21 天) 抑制肿瘤生长，显示p-cdc25C、ki67、c-caspase-3 和 c-PARP 的高表达，以及降低肿瘤中 Ki-67 的表达。
细胞实验：细胞系：NCI-H1975, NCI-H157, NCI-2882, NCI-H460 和 HCC95 细胞系 浓度：1 ng/mL 处理时间：72 小时 方法：使用 MTS 法分析药物敏感性。在 96 孔平板中每孔接种 2×103个细胞(包括 NCI-H1975, NCI-H157,NCI-2882, NCI-H460 和 HCC95) 。24 小时后, 在存在或者缺少 1 ng/mL Romidepsin 的条件下将细胞与不同浓度 (0.01 µM - 250 µM) 的 Erlotinib 37°C 孵育 72 小时。 MTS 溶液加到每个孔中37°C 孵育1 小时。利用分光光度计测量 490 nm 处的光密度值。每种药物浓度的实验都设置 8 个复孔并重复两次。基于细胞生存曲线的吸光度值计算药物的半抑制浓度 (IC50) 。
动物实验：动物模型：携带 NCI-H1299 细胞的 BALB/c 无胸腺裸小鼠 剂量：1.2 mg/kg 给药处理：腹腔注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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