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CM-272  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种首创的，有效的，选择性的，底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。
溶解性：溶于DMSO（125 mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.35 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：G9a:8 nM (IC50);EHMT1/GLP/KMT1D:2 nM (IC50);DNMT1:382nM (IC50) DNMT3A:85 nM (IC50);DNMT3B:1200nM(IC50)
体外研究：CM-272 (100-1000 nM；12-72 小时；CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系) 处理以剂量和时间依赖性方式抑制细胞增殖。 CM-272 (100-1000 nM；24 小时；CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系) 处理可阻断细胞周期进程。 CM-272 (100-1000 nM；12-72 小时；CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系) 处理以剂量和时间依赖性方式诱导 ALL、AML 和 DLBCL 细胞系细胞凋亡。 CM-272 处理CEMO-1急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系、MV4-11急性髓性白血病 (AML) 细胞系和OCI-Ly10细胞系48小时后弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系，GI50 值分别为 218 nM、269 nM 和 455 nM，并且与 H3K9me2 和 5mC 的整体水平下降相关。 CM-272 的处理活性依赖于肿瘤细胞中 I 型干扰素反应的早期激活，可能导致肿瘤细胞中细胞自主免疫原性死亡的诱导。
体内研究：CM-272 (2.5 mg/kg；静脉注射；每天；持续 28 天；雌性 Rag2/γc/ 小鼠) 处理显著延长了 CEMO- 1 细胞异种模型。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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