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包装规格：1g 5g in glass bottle
产品简介：一种上皮钠通道(ENaC)和尿激酶型纤溶酶原激活物受体(uTPA)的抑制剂。Amiloride hydrochloride是polycystin-2(PC2;TRPP2)通道阻断剂。
溶解性：溶于DMSO（≥ 100 mg/mL）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.40 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.40 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.40 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：ENaC; uTPA; polycystin-2(TRPP2)
体外研究：Amiloride 阻断 δβγ 通道，IC50 为 2.6 μM。Amiloride hydrochloride 对 δβγ ENaC 的 Ki 是 αβγ 通道的 26 倍 (对 αβγ ENaC 为 0.1 μM)。与 αβγ 通道相比，Amiloride hydrochloride 对 δβγ ENaC 的阻断更依赖于电压。Amiloride hydrochloride 对 δαβγ 通道的 Ki 在-120 和+80 mV 时分别为 920 和 13.7 μM，这与 αβγ 和 δβγ 通道的 K。 Amiloride 是一种相对选择性的上皮钠通道 (ENaC) 抑制剂，IC50 (达到离子通道 50% 抑制所需的浓度) 在 0.1 至 0.5 μM 的浓度范围内。Amiloride 是一种相对较差的 Na+/H+ 交换剂 (NHE) 抑制剂，IC50 低至 3 μM存在低外部[Na+]，但在存在高[Na+]时高达 1 mM。Amiloride 是一种更弱的 Na+/Ca2+ 交换剂 (NCX) 抑制剂，IC50 为 1 mM。Amiloride (1 μM) 和亚微摩尔剂量的 Benzamil (30 nM)，已知可抑制 ENaC 的剂量，通过阻断 ENaC 蛋白的活性来抑制肌原性血管收缩对灌注压力增加的反应。Amiloride 以已知对血管平滑肌细胞 (VSMC)中的 ENaC (1.5 μM) 相对特异的剂量完全抑制 Na+ 流入。
体内研究：Amiloride (1 mg/kg/day) 皮下注射被发现可以逆转胶原蛋白沉积的初始增加，并防止 DOCA 盐高血压大鼠的任何进一步增加。与对照组相比，Amiloride 可延缓饮用盐水、易发生中风的自发性高血压大鼠 (SHRSP) 的蛋白尿发作并改善脑和肾组织学评分。在患有盐依赖型高血压的动物的这些细胞以及心血管和肾脏组织中，Amiloride hydrochloride 拮抗或阻止醛固酮的作用。
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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