GNE-9605 ≥98%
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| 包装规格: | 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle |
| 溶解性: | 溶于DMSO(100 mg/mL 超声) |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号:G10396 产品名称:GNE-9605 CAS: 1536200-31-3 储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C17H20ClF4N7O 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 449.83 -20℃ 一个月 化学名: 2-N-[5-chloro-1-[(3S,4S)-3-fluoro-1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl]pyrazol-4-yl]-4-N-methyl-5-(trifluoromethyl)pyrimidine-2,4-diamine Solubility (25°C) 体外 DMSO 89mg/mL (197.85mM) Ethanol 12mg/mL warmed with 50ºC water bath (26.67mM) Water Insoluble 体内 现配现用 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 2.2231mL 11.1153mL 22.2306mL 5mM 0.4446mL 2.2231mL 4.4461mL 10mM 0.2223mL 1.1115mL 2.2231mL 50mM 0.0445mL 0.2223mL 0.4446mL 生物活性 产品描述 一个高效,选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂,IC50为19nM。 靶点/IC50 LRRK2 2nM(Ki) LRRK2 19nM 体外研究 在生物化学(Ki = 2.0nM)和细胞(IC50 = 19nM)试验中,GNE-9605对LRRK2高度有效。在体外人 MDR1渗透性数据中,GNE-9605在高等物种中表现出良好的脑渗透性。 体内研究 体内大鼠PK研究表明,GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26mL/min/kg的总血浆清除率,并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内, GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化。 推荐实验方法(仅供参考) 动物实验: 动物模型 G2019S LRRK2 转基因小鼠 剂量 10, 50mg/kg 给药处理 i.p. |
| 保存条件: | -20℃ |
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