GNE-9605  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(100 mg/mL 超声)
产品描述:基本信息 产品编号:G10396 产品名称:GNE-9605 CAS: 1536200-31-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C17H20ClF4N7O 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 449.83 -20℃ 一个月 化学名:  2-N-[5-chloro-1-[(3S,4S)-3-fluoro-1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl]pyrazol-4-yl]-4-N-methyl-5-(trifluoromethyl)pyrimidine-2,4-diamine   Solubility (25°C)   体外 DMSO 89mg/mL (197.85mM) Ethanol 12mg/mL warmed with 50ºC water bath (26.67mM) Water Insoluble 体内 现配现用   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.2231mL 11.1153mL 22.2306mL 5mM 0.4446mL 2.2231mL 4.4461mL 10mM 0.2223mL 1.1115mL 2.2231mL 50mM 0.0445mL 0.2223mL 0.4446mL   生物活性 产品描述 一个高效,选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂,IC50为19nM。 靶点/IC50 LRRK2  2nM(Ki) LRRK2  19nM   体外研究 在生物化学(Ki = 2.0nM)和细胞(IC50 = 19nM)试验中,GNE-9605对LRRK2高度有效。在体外人 MDR1渗透性数据中,GNE-9605在高等物种中表现出良好的脑渗透性。   体内研究 体内大鼠PK研究表明,GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26mL/min/kg的总血浆清除率,并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内, GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化。   推荐实验方法(仅供参考) 动物实验: 动物模型 G2019S LRRK2 转基因小鼠 剂量 10, 50mg/kg 给药处理 i.p.
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