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包装规格:1g 5g 25g 100g in glass bottle
产品简介:一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
溶解性:溶于DMSO(≥100mg/mL)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (14.85 mM); 澄清溶液 2、请依序添加每种溶剂: 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (14.85 mM); 澄清溶液 3、请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 9.09 mg/mL (49.08 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)(建议现用现配,在短期内尽快用完) 4.请依序添加每种溶剂: Saline Solubility: 6.67 mg/mL (36.01 mM); 澄清溶液; 超声助溶(建议现用现配,在短期内尽快用完) 5、请依序添加每种溶剂: 50% PEG300→50% Saline Solubility: 30.3 mg/mL (163.58 mM); 澄清溶液; 超声助溶(建议现用现配,在短期内尽快用完) 6、请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC/saline water Solubility: 10 mg/mL (53.99 mM); 澄清溶液; 超声助溶(建议现用现配,在短期内尽快用完)
靶点:TGF-β2
体外研究:Pirfenidone 可降低 MMP-11 的蛋白质水平,MMP-11 是 TGF-β 靶基因,也是与致癌作用有关的弗林蛋白酶底物。Pirfenidone 是参与与 TGF-β 活性增强相关的人类癌症的有前途的化合物。 在 RAW264.7 细胞(一种小鼠巨噬细胞样细胞系)中,Pirfenidone 通过翻译机制抑制促炎细胞因子 TNF-α,该机制不依赖于 MAPK2、p38 MAPK 和 JNK 的激活。在小鼠内毒素休克模型中,Pirfenidone 可有效抑制促炎细胞因子 TNF-α、IFN-γ 和 IL-6 的产生,但可增强抗炎细胞因子 IL-10 的产生。 Pirfenidone 对HLECs增殖有抑制作用,0.3 mg/mL 组在 24 小时后细胞增殖较对照组减弱,0.5 mg/mL 组在 24、48、72 小时的抑制作用更明显,1 mg/mL Pirfenidone 组在所有时间点几乎完全抑制 HLECs 增殖。
体内研究:给予 Pirfenidone (300 mg/kg/天) 4 周。给予接受博来霉素 (HY-17565A) (BLM) 治疗的小鼠时,Pirfenidone 可显著降低评分。此外,还对肺中的胶原蛋白含量进行了量化,以评估 Pirfenidone 的抗纤维化作用。与接受盐水或 Pirfenidone 治疗的小鼠相比,接受 BLM 治疗的小鼠肺中的胶原蛋白含量显著增加,并且在 BLM 治疗后第 28 天给予Pirfenidone 可显著减弱这种增加。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。