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BMS-345541  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg in glass bottle
溶解性：DMSO ：10 mg/mL (39.17 mM; 超声助溶) Water：10 mg/mL (39.17 mM; 超声助溶 (<60°C))
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.92 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.92 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.92 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IKK-2:0.3 μM (IC50);IKK-1:4 μM (IC50)
体外研究：BMS-345541 选择性抑制细胞中 IκBα 的刺激磷酸化 (IC50=4 μM)。与 IKK/NF-κB 在细胞因子转录调控中的作用一致，BMS-345541 抑制 THP-1 细胞中脂多糖刺激的肿瘤坏死因子 α、白细胞介素-1β、白细胞介素-8 和白细胞介素-6，IC50 范围为 1-5 μM。BMS-345541 导致 SK-MEL-5、A375 和 Hs 294T 细胞中黑色素瘤细胞增殖的浓度依赖性抑制。BMS-345541 (0，100 μM) 通过 TUNEL 染色和核浓缩显示出凋亡特征。
体内研究：BMS-345541 (10 mg/kg，po) 导致血清药物水平延长，浓度在小鼠体内持续保持在 1 μM 或以上数小时。 BMS-345541 剂量依赖性地抑制在腹膜内给予 LPS 攻击的动物血清中测得的 TNFα 的产生。BMS-345541 (0、10、25 和 75 mg/kg，口服) 在小鼠中以剂量依赖性方式有效抑制 SK-MEL-5 肿瘤生长。 用 75 mg/kg BMS-345541 处理的荷瘤小鼠显示出对 SK-MEL-5、A375 和 Hs 294T 肿瘤生长的有效抑制分别为 86±2.8%、69±11% 和 67±3.4%。
激酶实验：酶活检测： 酶催化的GST-IκBα磷酸化是在30℃〜100μg/ mL的GST-IκBα和5μM [33P]ATP，添加酶制剂（0.5μg/ mL的终浓度）进行> P] ATP的40 mM Tris盐酸，含4 mM MgCl2的，34 mM磷酸钠，3 mM氯化钠，0.6 mM的磷酸钾，1mM的氯化钾，1mM的二硫苏糖醇，3％（重量/体积）甘油，和250 μg/mL的牛血清白蛋白。在测定中使用的[33P]ATP的比活性为100 Ci/mmol。 5分钟后，该激酶反应通过加入2×Laemmli样品缓冲液并在90℃持续热处理1分钟停止。然后将样品上到NuPAGE 10％BisTris凝胶中。 SDS-PAGE结束后，凝胶经平板凝胶烘干机干燥。然后利用445Si磷屏检测条带，并且其放射性是用ImageQuant软件定量。在这些条件下，磷酸化的GST-IκBα的程度是线性的时间和酶的浓度。
细胞实验：细胞系：转移性人黑色素瘤细胞SK-MEL-5 浓度：~10 μM 处理时间：3 天 方法：每孔1X105的细胞接种于6孔板中，用10％胎牛血清的培养基中过夜使细胞粘附。细胞在含有BMS-34554172的培养基中培养72小时。细胞用血细胞计数器计数。
动物实验：动物模型：人黑色素瘤移植瘤SK-MEL-5 剂量：75 毫克/千克 给药处理：口服用管饲法
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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