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包装规格：5g 25g 100g in glass bottle
产品简介：一种 PPAR 的激动剂。 Bezafibrate is an agonist of peroxisoe proliferator-activated receptoralpha (PPARalpha) with antilipideic activity. Bezafibrate is a fibrate drug used for the treatentof hyperlipidaeia. Bezafibrate decreases triglyceride levels, increases high density lipoproteincholesterol levels, and decreases total and low density lipoprotein cholesterol levels. It iscoonly areted as Bezalip.
溶解性：溶于DMSO(≥50mg/mL )
储备液保存：-80°C, 1 year-20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.91 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.91 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：hPPARδ:20 μM (EC50) hPPARα:50 μM (EC50) hPPARγ:60 μM (EC50)
体外研究：Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对小鼠 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 90 μM、55 μM、110 μM，对人 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM、60 μM、20 μM PPARδ，分别为。 Bezafibrate (>200 μM) 对人视网膜微血管内皮细胞 (HRMEC) 和人视网膜色素上皮 ARPE-19 细胞显示出显著的细胞毒性。Bezafibrate (30-100 μM) 抑制肿瘤坏死因子 (TNF) α 诱导的炎症因子并调节HRMEC 中 TNFα 诱导的核因子 (NF)-κB 反式激活。Bezafibrate 抑制 VEGF 诱导的 HRMECs 迁移，并抑制白细胞介素 (IL)-1β 诱导的 ARPE-19 细胞分泌 VEGF。
体内研究：Bezafibrate (0.5%) 显著降低 TallyHo 小鼠的血浆脂质和葡萄糖水平，并增加胰腺中的胰岛面积。Bezafibrate 还可以改善能量消耗和代谢灵活性。此外，Bezafibrate 可改善脂肪变性、改变脂质组成并增加肝脏中的线粒体质量。
激酶实验：CARLA 蛋白沉淀技术： 一毫升嵌入 GST-PPAR LBD 融合质粒的 Escherichia coliBL2 菌株过夜培养物，用于接种 50 毫升 LB 培养基中。该细菌在 37℃下培养至培养基达到 0.6 的 600。在那时，以 0.1mM 的终浓度加入 IPTG，并且将培养物在 28℃再培养 3 小时。细菌细胞通过离心收集，悬浮在十分之一培养皿体积的 NETN 缓冲液中(20 mM Tris-HCl, pH 8.0, 100 mM NaCl, 1 mM EDTA, 0.5% Nonidet P40)，补充 1mM 的二硫苏糖醇，0.5％乳粉和蛋白酶抑制剂。细菌细胞随之通过温和超声处理裂解。离心除去细胞碎片之后，平衡于 NETN 中的谷胱甘肽琼脂糖凝胶 4B 磁珠加入到超声萃取中（250 毫升磁珠粒悬浮液/50 毫升培养物体积），GST-PPAR LBD 融合体在 4℃等速旋转下与磁珠结合 1h。与谷胱甘肽结合的融合蛋白用 NETN 洗涤数次并重新悬浮在适当体积的相同缓冲液中。 CARLA 在 1mL 总反应液中发挥作用，每个反应含有 2-3 毫克融合蛋白。在每个反应中，20 毫升在 NETN 中以 35 S-标记的 1:10 稀释物，体外转录的 SRC-1 加入冰中（转录反应混合物的最终浓度为 0.2％）。测试的化合物以适当的浓度加入。Probucol 和 nervonic acid 最初在冰浴下沉淀，但在 4℃下完全溶解。等速旋转下，将反应混合物在 4℃培养 4 小时后，将固定化的融合蛋白用不含牛奶的 0.5ml NETN洗涤三次。谷胱甘肽 - 琼脂糖结合蛋白真空干燥，重新悬浮于 SDS 样品缓冲液，并进行 SDS-PAGE。干燥并暴露于放射自显影法之前，用考马斯亮蓝为聚丙烯酰胺凝胶轻缓染色，以控制每个反应中有同等数量的融合蛋白。保留的 SRC-1 数量通过 GS250 的分子成像仪的图像进行分析测定。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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