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BAY117082  ≥98%

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包装规格：100mg 250mg 1g in glass bottle
产品简介：一种IκBα磷酸化和NF-κB抑制剂，选择且不可逆地抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化，并减少NF-κB和粘附分子的表达。
溶解性：溶于DMSO(≥20mg/mL )
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：NF-κB;USP7:0.19 μM (IC50);USP21:0.96 μM (IC50);Autophagy
体外研究：BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂，可诱导 HTLV-I 感染的 T 细胞系凋亡，但仅可忽略 HTLV-I 阴性 T 细胞的凋亡。Bay 11-7082 快速有效地降低 HTLV-I 感染的 T 细胞系中 NF-κB 的 DNA 结合，并下调受 NF-κB 调节的抗凋亡基因 Bcl-xL 的表达。Bay 11-7082 选择性抑制人 T 细胞系中 Tax 诱导的 NF-κB 活性。 BAY 11-7082 可抑制 NFκB 信号传导，最近显示可通过与催化性半胱氨酸残基共价反应来抑制大多数 E2 和 E3 连接酶。此外，BAY 11-7082 还通过与这些酶的催化性 Cys 残基反应来抑制几种酪氨酸磷酸酶。NSC 697923 最初显示可抑制 E2 连接酶 Ubc13-Uev1A。 BAY 11-7082 抑制 IκBα 的磷酸化和 NF-κB 的激活，诱导 HBL-1 细胞死亡。BAY 11-7082 完全抑制 IKKβ 激活环的 LPS 刺激和 IL-1 刺激磷酸化。 BAY 11-7082 通过抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，导致 NF-κB 减少和粘附分子表达减少。
体内研究：BAY 11-7082 (2.5 mg/kg 和 5 mg/kg；瘤内注射；每周两次，持续 21 天) 以剂量依赖性方式显著抑制肿瘤生长。
细胞实验：细胞系：NCI-H1703 细胞 浓度：~8 μM 处理时间：12 小时 方法：细胞在96孔板中转染siRNA，然后在完全NSCLC 培养基中培养72小时，再使用BAY 11-7082 处理12小时。细胞与[3H]胸甘温育3小时。使用自动细胞收集器将细胞收集到过滤器上，然后通过β-闪烁计数法测量放射性。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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