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包装规格：100mg 1g in glass bottle
产品简介：一种有效的选择性的丙酮酸激酶M2(pyruvate kinase M2; PKM2)激活剂。 ML265 is a potent PKM2 activator induces tetramerization and reduces tumor formation and size in a mouse xenograft model. Cancer cells have altered metabolic processes compared to normal differentiated cells and the expression of the M2 isozyme of pyruvate kinase (PKM2) plays an important role in this aberrant metabolism. ML265 induces the more active tetrameric state of PKM2 and the X-ray co-crystal structure shows that the activator binds at the dimer-dimer interface between two subunits of PKM2. ML265 was tested in a H1299 mouse xenograft model and showed significant reduction in tumor size, weight, and occurrence with no apparent toxicity over the 7-week experiment.
溶解性：溶于DMSO
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (7.71 mM); 澄清溶液 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.71 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (6.71 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 5、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline Solubility: 10 mg/mL (26.85 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
体外研究：TEPP-46 和 DASA-58 通过类似于内源性激活剂 FBP 的机制激活 PKM2。用 TEPP-46 或DASA-58 预处理细胞可防止过钒酸盐诱导的 PKM2 活性抑制。TEPP-46 还会诱导细胞内乙酰辅酶 A、乳酸、核糖磷酸和丝氨酸水平降低。 TEPP-46 抑制 LPS 诱导的 Hif-1α 和 IL-1β，以及一系列其他 Hif-1α 依赖性基因的表达。TEPP-46 处理显著下调 M1 标志物 Il12p40 和 Cxcl-10 的表达。使用 TEPP-46 激活PKM2 可显著抑制FSL-1 和 CpG 诱导的 Il1b mRNA 表达。 TEPP-46 抑制 Mtb 诱导的 Il1b mRNA 水平，提高Mtb 诱导的 Il10 mRNA 水平，对 Tnf 水平没有影响。
体内研究：TEPP-46 具有良好的口服生物利用度，其清除率相对较低，半衰期长，且分布容积参数良好，这些参数预示着 TEPP-46 在肿瘤组织中的药物暴露量较高。在 150 mg/kg 的剂量下，TEPP-46 能够轻易地在A549 异种移植肿瘤中实现 PKM2 的最大活化。
细胞实验：细胞系：H1299 细胞 浓度：50 μM 处理时间：1 h 方法：用 50 μM ML265 处理 H1299 细胞 1 小时，裂解细胞，进行双向电泳，Western blot 分析。
动物实验：动物模型：雄性 Balb/c 小鼠 剂量：IV: 1 mg/kg, PO: 10 mg/kg; IP: 10 和 50 mg/kg 给药处理：IV, IP, PO
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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