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包装规格:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
产品简介:一种口服有效的选择性强的不可逆的 FGFR 抑制剂。
溶解性:DMSO:溶于DMSO(≥25mg/mL)
储备液保存:-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300 →5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.08 mg/mL (4.97 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.08 mg/mL (4.97 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:FGFR1:3.9 nM (IC50);FGFR2:1.3 nM (IC50); FGFR3: 1.6 nM (IC50);FGFR4:8.3 nM (IC50);wild-type FGFR2:0.3 nM (IC50); FGFR2 V5651:1-3 nM (IC50);FGFR2 N550H:3.6 nM (IC50);FGFR2 E566G:2.4 nM (IC50)
体外研究:Futibatinib (TAS-120) 与 FGFR 的 ATP 口袋中高度保守的 P 环半胱氨酸残基共价结合。
体内研究:Futibatinib (TAS-120) (3、30、100 mg/kg/天,口服) 在小鼠体内发挥抗肿瘤作用。 Futibatinib (TAS-120) 通过中等间隔给药显示抗肿瘤作用,如隔日给药和每周 2 次间歇给药,减少持续升高和抑制体重的血磷水平,可作为抗肿瘤有效日常管理。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。