拓扑替康盐酸盐 促销  ≥98%(HPLC)

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包装规格:100mg 1g in glass bottle
产品简介:一种拓扑异构酶I抑制剂。 Topocecan is a semisynthetic derivative of camptothecin with antineoplastic activity. During the S phase of the cell cycle, topotecan selectively stabilizes topoisomerase I-DNA covalent complexes, inhibiting religation of topoisomerase I-mediated single-strand DNA breaks and producing potentially lethal double-strand DNA breaks when complexes are encountered by the DNA replication machinery. Camptothecin is a cytotoxic quinoline-based alkaloid extracted from the Asian tree Camptotheca acuminata.
溶解性:溶于DMSO(15mg/ml)
储备液保存:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。 (sealed storage, away from moisture and light) 注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.46 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:Topoisomerase I
体外研究:Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A Hydrochloride) 以剂量和时间依赖性方式明显抑制人神经胶质瘤细胞和神经胶质瘤干细胞 (GSC) 的增殖。根据 24 h 的 IC50 值,选择 3 μM 的盐酸Topotecan Hydrochloride 作为最佳给药浓度。此外,Topotecan Hydrochloride 诱导细胞周期停滞在G0/G1 和S 期并促进细胞凋亡。 Topotecan Hydrochloride 以剂量依赖的方式抑制细胞活力。与对照组相比,2、20 和40 μM 的盐酸Topotecan Hydrochloride 明显抑制细胞活力。Topotecan Hydrochloride 24 h 的 IC50 值为U251 细胞2.73±0.25 μM,U87 细胞 2.95±0.23 μM,GSCs-U251 5.46±0.41 μM,GSCs-5.95±0.24 μM U87。故选择 3 μM 盐酸托泊替康作为后续实验的最佳给药浓度。
体内研究:NUB-7 转移模型,处理 14 天后处死 4 组动物。与对照组相比,与 PZ 相比,TP+PZ 处理的动物的低剂量节律性 (LDM) 盐酸 Topotecan Hydrochloride 和 TP+帕唑帕尼 (PZ) 肝脏重量显著降低。在属于除TP+PZ 之外的所有组的小鼠的肝脏中可见微观肿瘤,证实了盐酸托泊替康+PZ 控制肝转移的能力。在之前的一项剂量反应研究中,与每周最大耐受剂量方案 (7.5 和 15 mg/kg) 相比,口服节律性托泊替康盐酸盐的每日剂量 (0.5、1.0 和 1.5 mg/kg) 导致微血管密度降低更多一种卵巢癌模型,但每天口服1.5 mg/kg盐酸托泊替康处理的小鼠表现出摄食量减少,抗肿瘤作用较弱。
细胞实验:细胞系:MCF-7 Luc 和 DU-145 Luc 细胞 浓度:0 μg/mL - 0.692 μg/mL 处理时间: 96 小时 方法:Topotecan 溶解在无菌水中,物料浓度为 1 mg/mL,在培养基中稀释为 6 μg/mL,然后在不透明的,白色的,组织培养物处理的微孔板中以 1:4 连续稀释至 0.1 mL/孔的终体积。MCF-7 Luc 和DU-145 Luc 细胞以 3×104细胞/mL 重悬浮在包含 10% FBS 和 0.5 mg/mL Geneticin 的高浓度葡萄糖 DMEM 中;每孔中加入100 μL 细胞。板在 37 °C,95% 湿度/5% CO2 环境中培养 4 天。培养后,0.05 mL 包含50 μg/mL D-荧光素的 0.1 M HEPES 缓冲液(pH 7.9)加入到每个孔中。室温下培养 10 分钟后,培养微孔板在微孔板光度计和分子光成像仪上测量。微孔板光度计得到的结果使用不包含外源性药物的无抑制对照孔和包含ATP 抑制剂的最大抑制对照孔进行计算。分子光成像法得到的结果使用 5 分钟发光成像得到的值类似计算。
动物实验:动物模型:负荷 MCF-7 Luc 或 DU-145 Luc 细胞的小鼠 剂量:0.25 mg/mL 给药处理:腹腔注射给药
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。