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VU0810464  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥250mg/ml)
产品描述：基本信息 产品编号： V10159 产品名称： VU0810464 CAS: 2126040-21-7   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C18H21ClFN3O 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 349.83 -20℃ 1个月 化学名：  2-(3-chloro-4-fluorophenyl)-N-(1-cyclohexyl-3-methyl-1H-pyrazol-5-yl)acetamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.8585mL 14.2927mL 28.5853mL 5mM 0.5717mL 2.8585mL 5.7171mL 10mM 0.2859mL 1.4293mL 2.8585mL   生物活性 产品描述 一种有效的，选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道(GIRK,Kir3)激活剂。VU0810464对神经元GIRK1/2(EC50=165nM)和GIRK1/4(EC50=720nM)神经通道具有纳摩尔效价，并且具有脑部渗透性。 靶点 EC50:165nM (GIRK 1/2);720nM (GIRK1/4 )   体外研究 VU0810464 (0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM) produces a concentration‐dependent response curves of currents in SAN and HPC cells, in addition, VU0810464 is 9‐fold higher potency for Kir3 channel activation in neurons as compared to SAN cells. 体内研究 VU0810464 (intraperitoneal injection;30mg/kg,10mg/kg;30mg/kg;pre-treated 30 mins) produces a dose-dependent reduction of SIH response in Male C57BL/6J mice.To test if VU0810464 plays it role through Kir3 channel activation,VU0810464 (10 mg/kg) suppresses the SIH response in wild‐type mice, but has no impact on Kcnj3−/−mice.VU0810464 (intraperitoneal injection;30mg/kg;15,30,45,or 60 min post‐injection) displays a favourable distribution to the brain (Kp,uu=0.83),has  improvement over ML297 (Kp,uu=0.32).Clearance of VU0810464 is rapid,brain and plasma half-lives is 20 min in a PK study. Animal Model: Male C57BL/6J mice,Kcnj3−/−siblings female and male C57BL/6J mice Dosage: 10mg/kg;30mg/kg Administration: Intraperitoneal injection Result: Reduced stress‐induced hyperthermia (SIH),a physiological test ofanxiolytic efficacy in wild mice, but had no impact in and Kcnj3 (Girk1)−/−mice.
保存条件：-20℃

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