2-(烟酰胺基)乙基硝酸酯  ≥98%

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包装规格:5g 25g 100g in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(≥33mg/ml)
产品描述:基本信息 产品编号: N11045 产品名称: 2-(Nicotinamido)ethyl nitrate CAS: 65141-46-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C8H9N3O4 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量: 211.17 -20℃ 1个月 化学名:  N-[2-(NITROOXY)ETHYL]-3-PYRIDINECARBOXAMIDE Solubility (25°C):   体外:   DMSO 42mg/mL (198.89mM) Ethanol 34mg/mL (161.0mM) Water 21mg/mL (99.44mM) 体内(现配现用):   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 4.7355mL 23.6776mL 47.3552mL 5mM 0.9471mL 4.7355mL 9.4710mL 10mM 0.4736mL 2.3678mL 4.7355mL 50mM 0.0947mL 0.4736mL 0.9471mL   生物活性 产品描述 有效的钾通道(potassiumchannel)激活剂,靶向血管核苷二磷酸依赖性K+通道和心脏ATP敏感K+通道(KATP)。Nicorandil是一种烟酰胺酯,具有血管舒张和心脏保护作用,并具有用于心绞痛和缺血性心脏病的潜力。 靶点 Potassium channel 体外研究 Nicorandil (100mM)增加黄素蛋白氧化,但是不影响膜电流,高于10倍的浓度下恢复mitoK(ATP)和surfaceK(ATP)通道。在局部缺血粒化模型中,Nicorandil降低细胞死亡率,该心肌保护作用被mitoK(ATP)通道阻断剂5-羟基癸酸阻止,但是不会被surfaceK(ATP)通道阻断剂HMR1098影响。Nicorandil (100mM)抑制TUNEL阳性,细胞色素C易位,半胱天冬酶-3活化和线粒体内膜电位(Delta(Psi)(m))的损耗。通过荧光激活细胞分选仪对荧光Delta(Psi)(m)-指示剂,四甲基若丹明乙酯(TMRE)着色的细胞分析表明,Nicorandil以浓度依赖的方式防止Delta(Psi)(m)去极化(EC(50)大约40mM,饱和度为100mM)。在两个转染的细胞中,Nicorandil激活微弱的内向整流,格列本脲敏感的80 pS K+通道。在HEK293T细胞中,Nicorandil优先激活包含SUR2B的K(ATP)通道。Nicorandil (100mM)显著抑制TUNEL阳性核的细胞数量,并增加20mM H2O2诱导的半胱天冬梅-3活性。Nicorandil浓度依赖性防止防止H2O2诱导的DeltaPsim损失。 体内研究 Nicorandil (2.5mg/kg daily,p.o.)结合Amlodipine (5.0mg/kg daily,p.o.)作用3天显著防止改变,并使酶活性恢复到接近正常大鼠的水平。
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