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(R)-CR8  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号：C10825 产品名称：(R)-CR8 CAS: 294646-77-8   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C24H29N7O 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 431.53 -20℃ 一个月 化学名：  (2R)-2-({9-(1-methylethyl)-6-[(4-pyridin-2-ylbenzyl)amino]-9H-purin-2-yl}amino)butan-1-ol   Solubility (25°C)   体外 DMSO   Ethanol   Water   体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。     生物活性 产品描述 Roscovitine 的第二代类似物，一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。 靶点/IC50 Cdk1/cyclin B 0.09μM (IC50) cdk2/cyclin A 0.072μM (IC50) CDK2/cyclinE 0.041μM (IC50) Cdk5/p25 0.11μM (IC50) CDK7/cyclin H 1.1μM (IC50) CDK9/Cyclin T 0.18μM (IC50) CK1δ/ε 0.4μM (IC50)     体外研究 (R)-CR8 (CR8) (0.1-100μM; 48 hours) is a potent inducer of apoptotic cell death with an IC50 of 0.49μM for SH-SY5Y cell line.(R)-CR8 (0.25-10μM) induces a dose-dependent induction of poly-(ADP-ribose)polymerase (PARP) cleavage.The CDK-bound form of (R)-CR8 has a solvent-exposed pyridyl moiety that induces the formation of a complex between CDK12-cyclin K and the CUL4 adaptor protein DDB1, bypassing the requirement for a substrate receptor and presenting cyclin K for ubiquitination and degradation. Apoptosis Analysis Cell Line: SH-SY5Y cell line Concentration: 0.1, 1, 10, 100μM Incubation Time: 24 hours Result: Reduced cell survival in a dose-dependent manner.   体内研究 (R)-CR8 (5mg/Kg; i.p.) results in a significant reduction in lesion size at 28 days in histological assessment Animal Model: Adult (10 to 12 weeks old) male Sprague-Dawley rats (310 to 330 g) Dosage: i.p. Administration: 5mg/Kg Result: Resulted in a significant reduction in lesion size.
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