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包装规格:25mg 100mg 250mg in glass bottle
产品简介:一种微管蛋白去稳定剂。Fosbretabulin disodium 是 Combretastatin A4 前药,可选择性靶向内皮细胞,诱导新生肿瘤新血管消退,减少肿瘤血流量并引起中央肿瘤坏死。
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体外实验:DMF :< 1 mg/mL (insoluble) Water:4.5 mg/mL (10.22 mM; 超声加热助溶)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 14.29 mg/mL (32.46 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C) <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:tubulin
体外研究:FosbretabuLin disodium 抑制白血病 P-388、胰腺 BXPC-3、成神经细胞 SK-N-SH、甲状腺 SW1736、肺-NSC NCI-H460、前列腺 DU-145、咽 FADU 的生长,EC50 分别为 0.0029、0.23、0.00025、0.00061、0.00035、0.00072 和 0.00045 μg/mL。
体内研究:FosbretabuLin disodium (100 mg/kg;ip) 在给药后 1 小时和 6 小时增加平均动脉血压 (MABP),并降低大鼠的肿瘤血流量。
激酶实验:微管蛋白装配-拆卸: 从微管分离的微管蛋白的组装在350nm下通过分光光度法进行,且利用浊度增加,这是与微管形成相关。温度从10°C提升到35°C组装开始。药物促进光吸收。药物溶解于DMSO(<4%),从而不影响对照组装。
细胞实验:细胞系:HUVECs 浓度:~50 nM 处理时间:12-48小时 方法:增殖实验中,FBS在X-VIVO培养基中稀释到最低浓度(1%),以便使内皮细胞有足够的生存能力。分离后,细胞按2×104HUVECs浓度接种到24孔板中,粘附过夜,在有或无细胞因子(5 ng/ml FGF-2 或 5 ng/ml VEGF-A)的情况下继续培养。添加0-50 nMCA4P。温育12,24,36,和48小时后,使用胰蛋白酶/ EDTA分离细胞,通过台酚蓝染色排除法进行手工计数。
动物实验:动物模型:含移植瘤的BD9大鼠 剂量:100 mg/kg, 3 ml/kg 给药处理:腹腔注射
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。