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包装规格：100mg 250mg 1g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(100 mg/mL 超声)
产品描述：基本信息 产品编号： L10326 产品名称： Laquinimod CAS: 248281-84-7   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C19H17ClN2O3 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 356.80 -20℃ 1个月 化学名：  5-CHLORO-N-ETHYL-4-HYDROXY-1-METHYL-2-OXO-N-PHENYL-1,2-DIHYDROQUINOLINE-3-CARBOXAMIDE Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 61mg/mL (170.96mM) Ethanol 1mg/mL (2.8mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 30%propylene glycol,5%Tween 80,65%D5W 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.8027mL 14.0135mL 28.0269mL 5mM 0.5605mL 2.8027mL 5.6054mL 10mM 0.2803mL 1.4013mL 2.8027mL 50mM 0.0561mL 0.2803mL 0.5605mL   生物活性 产品描述 一种有效的免疫调节剂，可预防中枢神经系统的神经变性和炎症。 靶点 NF-κB 体外研究 0.1-1μM Laquinimod 处理不影响外周血单核细胞(PBMC)活性。通过在健康对象和复发缓解型多发性硬化症(RRMS)患者的PBMC中进行大规模基因表达芯片分析,显示Laquinimod抑制与抗原呈递及相应炎症通路相关的基因表达。Laquinimod作用于CD14+ 和CD4+细胞，诱导Th2反应激活，作用于CD8+细胞，抑制增殖。Laquinimod显著作用于抗原呈递机制受抑制相关的，及趋化性和粘附性减少相关的免疫调节,通过抑制NF-κB通路而具有显著的抗炎效果，相应地，激活免疫活性细胞凋亡。 体内研究 Laquinimod每天按0.16-16mg/kg剂量处理Lewis大鼠，抑制实验性自身免疫神经炎(EAN)的发生，改善临床体征，且抑制P0肽180-199特定T细胞反应，及周围神经发生炎症髓鞘脱失,说明Laquinimod可以通过调节Th1/Th2细胞因子平衡而调节作用效果。Laquinimod显著抑制小鼠急性实验性自身免疫脑脊髓炎(EAE)的发展,比免疫调节剂Roquinimex效果强20倍。Laquinimod作用于Lewis大鼠，抑制实验性自身免疫脑脊髓炎(EAE)的发展，这种作用存在剂量依赖性，比Roquinimex (Linomide)抑制效果好。Laquinimod作用于IFN-beta k.o.小鼠和野生型小鼠，有效抑制慢性实验性自身免疫脑脊髓炎(chEAE)的发展。Laquinimod作用于携带MOG(35-55)肽诱导活性EAE的C57BL/6小鼠，降低临床体征，炎症和髓鞘脱失,且下调VLA-4调节的粘附和促炎性细胞因子，如IL-17。使用在骨髓细胞和T细胞(LLF小鼠)中缺少BDNF表达的条件性BDNF基因敲除株研究Laquinimod作用于EAE小鼠模型的效果，说明Laquinimod也通过诱导脑驱动神经营养因子(BDNF)调节自身免疫髓鞘脱失。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 PBMC 浓度 溶于PBS,终浓度为 ~1μM 处理时间 24小时 方法 外周血单个核细胞(PBMC)与Laquinimod温育24小时。在全部PBMC中，通过碘化丙啶(PI)染色使用自动细胞计数器测量细胞活力。在PBMC样本中通过Western blot使用抗-HLA-DQA/DQB 单克隆抗体测定蛋白表达水平。   动物实验:   动物模型 通过接种周边神经髓鞘P0蛋白肽180-199和Freund完全佐剂而诱导产生实验性自身免疫神经炎(EAN)的Lewis大鼠 剂量 0.16,1.6和16mg/kg/day 给药处理 每天皮下注射
保存条件：-20℃

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