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包装规格：5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（≥ 37 mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号： Q10044 产品名称： QNZ CAS: 545380-34-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C22H20N4O 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 356.42 -20℃ 1个月 化学名：  N4-(4-phenoxyphenethyl)quinazoline-4,6-diamine Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 71mg/mL warmed with 50ºC water bath (199.2mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 0.5% hydroxyethyl cellulose 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.8057mL 14.0284mL 28.0568mL 5mM 0.5611mL 2.8057mL 5.6114mL 10mM 0.2806mL 1.4028mL 2.8057mL 50mM 0.0561mL 0.2806mL 0.5611mL   生物活性 产品描述 强抑制 NF-κB 转录激活和TNF-α产生，IC50分别为11和7nM。QNZ (EVP4593)是一种保护神经的钙池操纵的钙通道(SOC)抑制剂。 靶点 TNF-α(Jurkat T cells) NF-κB(Jurkat T cells) 7nM 11nM   体外研究 EVP4593抑制了小鼠脾细胞中LPS刺激的TNF-α产生，IC 50为7nM。在Htt138Q细胞中，1μM的毒胡萝卜素诱导EVP4593（300nM）显著减少存储操作的电流（约60％），从而防止异常库操纵性钙流量。 EVP4593能够抑制含有TRPC1的亚基之一通道的活性，但对TRPC1的专门组成均低聚物通道没有影响。sup>QNZ（40nM）完全抑制由雪旺细胞层粘连蛋白治疗诱发轴突数量和长度的提升。QNZ降低了雪旺氏细胞的突起长度61.36％。 QNZ显著抑制层粘连蛋白诱导的轴突生长。QNZ也大大削弱72小时培养轴突延伸，这意味着最初的萌芽和长期增长和外延看到响应雪旺细胞接种于层粘连蛋白是通过NF-κB介导的。QNZ（10nM）抑制LPS诱导的大鼠中性粒细胞CSE表达的上调。QNZ (100nM)抑制了IB4阴性神经元中GRO/ KC对K电流的诱导作用。 体内研究 在大鼠中，EVP4593 (1mg/kg,i.p.) 剂量依赖性地抑制了角叉菜胶诱导的足肿胀的影响。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： NF-κB检测 人Jurkat T细胞培养在含有10％FCS，100 U/mL青霉素和100μg/mL链霉素的RPMI 1640和5％CO2的37℃培养箱中。将细胞接种于6孔板（2×106/孔），并使用含有1μg pNFκB-Luc的SUPERFECT转染试剂瞬时转染。转染后，将细胞培养于37℃过夜。它们然后被收集，再悬浮于新鲜培养基中，并接种在96孔板(2×105/孔)。EVP4593溶解在DMSO中，并在适当的浓度含有该细胞的96孔板中，并将该板置于37℃孵育1小时。用于诱导转录，10ng/mL的PMA和100μg/mL PHA加入到各孔中，将细胞在37℃中再培养6小时。培养基被去除，且含有荧光素酶底物的细胞裂解缓冲液加入到每个孔中。每个部分被转移到黑色96孔板中，再发光，立即用在Packard Topcount测量测定。50％抑制浓度（IC50）值是通过非线性回归法计算。   动物实验:   动物模型 角叉菜胶诱导的足肿胀的雄性SD大鼠 剂量 1毫克/千克 给药处理 腹腔注射
保存条件：-20℃

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