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Apalutamide  ≥98%

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包装规格：100mg 500mg 1g 5g in glass bottle
溶解性：-20° C
产品描述：基本信息 产品编号： A11016 产品名称： Apalutamide CAS: 956104-40-8   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C21H15F4N5O2S 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 477.43     化学名：  4-(7-(6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 95mg/mL (198.98mM) Ethanol 7mg/mL (14.66mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O 3mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.0945mL 10.4727mL 20.9455mL 5mM 0.4189mL 2.0945mL 4.1891mL 10mM 0.2095mL 1.0473mL 2.0945mL 50mM 0.0419mL 0.2095mL 0.4189mL   生物活性 产品描述 一种具有潜在抗肿瘤活性的雄激素受体拮抗剂。ARN-509与靶组织中的AR结合，从而阻止雄激素诱导的受体活化，促进不能转移到细胞核的非活性复合物的形成。 靶点 Androgen Receptor (Cell-free assay) 16nM 体外研究 在LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中ARN-509 (< 10μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制，包括PSA和TMPRSS2。ARN-509 (< 10μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表达AR-EYFP 的LNCaP 细胞中ARN-509 (10μM) 会破坏 AR 的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。10μM ARN-509 可以有效的与1nM R1881竞争从而 阻止AR 结合启动子区域。在表达VP16-AR融合蛋白的Hep-G2细胞以及ARE 驱使的荧光素酶报告基因系统中ARN-509会抑制R1881诱导的 VP16-AR介导的转录水平， IC50 为0.2μM 体内研究 在携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509 (10mg/kg/天, 口服) 会抑制肿瘤生长，表现为增殖率下降和凋亡率上升。对于携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30mg/kg/天剂量时对肿瘤生长抑制的效果最好，抑制作用具有剂量依赖特性。用10mg/kg/天剂量的 ARN-509处理 28 天，可以使 缺少腺体分泌活性的前列腺重量减轻3倍，使成年雄狗的睾丸重量下降1.7倍。ARN-509 (10mg/kg/天, 口服) 会抑制成年雄狗前列腺组织的细胞增殖。在24例已经接受了前期治疗的带有转移性CRPC 病人中ARN-509是安全的，耐受性良好，血药峰值出现在用药后2 到 3 小时。 在带有转移性CRPC 病人中ARN-509在 30 到 300mg剂量范围内会导致PSA的持续下降。在阉割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509 具有很强的抗癌症活性并能诱导治疗完成后长时间的症状缓解   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验：   细胞系 LNCaP/AR 前列腺癌细胞系 浓度 10μM 处理时间 48 小时 方法 细胞培养48 小时,然后在RPMI培养基中加入16 μL ARN-509 。对于拮抗剂模型分析, 用含有30pM R1881的培养基稀释ARN-509。孵育7天之后, 加入16μL CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay 然后测量相关的发光单位 (RLUs) 。     动物实验：   动物模型 携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠 剂量 30mg/kg/天 给药处理 口服
保存条件：-20℃

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