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SB705498  100%

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产品简介：一种有效的，选择性的，可口服的 TRPV1 拮抗剂，pIC50 值为 7.1。
溶解性：DMSO : 100 mg/mL (232.98 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (5.82 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：pIC50: 7.1
体外研究：SB705498 (0.3 nM-1 μM) 有效抑制辣椒素诱导的在 1321N1 细胞或 HEK293 细胞中表达的人 TRPV1 的激活，表观 pKi 分别为 7.5 或 7.6。100 nM SB705498 的共同应用快速、完全和可逆地抑制在 HEK293 细胞中表达的 hTRPV1。SB705498 对 HEK293 细胞中的内源性[Ca2+]反应没有显著影响用 Ca2+ 泵抑制剂毒胡萝卜素消耗细胞内储备。SB705498 (10 pM-1 μM) 与在 HEK293 细胞中瞬时表达并使用合成配体 4α-佛波醇-12，13-二癸酸酯 (10 μM) 激活的紧密 TRPV1 受体旁系同源物 TRPV4 相比也没有明显的拮抗作用。SB705498 对大鼠和豚鼠 TRPV1 显示出良好的拮抗剂效力。SB705498 拮抗大鼠和豚鼠 TRPV1，pKi 分别为 7.5 和 7.3。将 100 nM 至 10 μM SB705498 与维持的辣椒素反应的稳定状态共同应用，可在-70 mV 时快速完全抑制 hTRPV1。SB705498 抑制辣椒素介导的 hTRPV1 激活，在正电位和负电位 (-70 mV 和 + 70 mV) 下，IC50 分别为 3 nM 和 17 nM。将 1 μM SB705498 与反应的平台期共同应用会对 TRPV1 介导的电导产生完全和可逆的抑制。 SB705498 显示出与 TRPV1 受体激活的多种多样的化学和物理模式大致相同的活性。SB705498 对多种离子通道、受体和酶几乎没有活性。SB705498 产生 hTRPV1的完全热阻断和 pH 激活。
体内研究：SB705498 对多种 TRPV1 激活模式具有有效且可逆的阻断作用，即香草素 (辣椒素)、热和酸介导的受体激活。SB705498 （10 和 30 mg/kg po） 表现出优异的活性，并能很好地逆转异常性疼痛。SB705498 (10 mg/kg po) 在豚鼠 FCA 模型中可逆转 80% 的异常性疼痛。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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