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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的选择性的 HMTase(组蛋白赖氨酸甲基转移酶)抑制剂，作用于 G9a 和 GLP，IC50 分别为<15nM 和 19nM。
溶解性：溶于DMSO(>10mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：EHMT2/G9a/KMT1C;EHMT1/GLP/KMT1D
体外研究：UNC0638, an inhibitor of G9a and GLP with excellent potency and selectivity over a wide range of epigenetic and non-epigenetic targets.The Ki of UNC0638 is determined to be 3.0±0.05 nM (n=2). Consistent with this, the Morrison Ki for UNC0638 is 3.7±0.2 nM (n=3). The selectivity of UNC0638 over a wide range of epigenetic targets is evaluated. Notably, UNC0638 is inactive against other H3K9 (SUV39H1 and SUV39H2), H3K27 (EZH2), H3K4 (SETD7, MLL and SMYD3), H3K79 (DOT1L) and H4K20 (SETD8) methyltransferases, as well as PRDM1, PRDM10 and PRDM12.In addition, UNC0638 is inactive against protein arginine methyltransferases PRMT1 and PRMT3, and HTATIP, a histone acetyltransferase. Of note, UNC0638 has weak but measurable activity against JMJD2E (IC50=4,500±1,100 nM), a Jumonji protein demethylase and DNA methyltra nsferase DNMT1 (IC50=107,000±6,000 nM). Nevertheless, the selectivity of UNC0638 for G9a and GLP over JMJD2E is >200-fold, and selectivity for G9a and GLP over DNMT1 is >5,000-fold. UNC0638 is a type of small molecule that can specifically inhibit the enzyme activity of histone methyltransferase EHMT and reduce the H3K9 dimethylation (H3K9me2) levels in cells.
激酶实验：SAHH 耦合试验: 这个实验在腺苷脱氨酶的作用将腺苷转换为肌苷，利用 SAHH 分解甲基转移酶产生的 S-腺苷高半胱氨酸，形成同型半胱氨酸和腺苷。同型半胱氨酸的浓度通过偶联荧光基团 ThioGlo 测定。IC50 测定，反应缓冲液如下：25 mM 磷酸钾缓冲液 pH 7.5，1 mM EDTA，2 mM MgCl2，含 5 μM SAHH 的 0.01% Triton X 100，0.3 U/mL 腺苷脱氨酶，25 μM SAM，以及 15 μM ThioGlo。G9a, EHMT1, SETD7, SETD8, PRMT3 以及SUV39H2分别在 25 nM, 100 nM, 200 nM, 250 nM, 1 μM 和 100 nM 的浓度下测量。UNC0638 以4 nM 到16 μM 的浓度加入缓冲液。孵育 2 分钟后，加入组蛋白多肽触发反应，G9a 中加入 10 μM H3(1-25)，EHMT1 中加入20 μM H3(1-25)，SETD7 中加入 100 μM H3(1-25) ，SETD8 中加入 500 μM H4(1-24)，PRMT3 中加入10 μM H4(1-24) ，SUV39H2 中加入 200 μM H3K9Me1 (1-15)。在 384 孔板中，用 Biotek Synergy2 plate reader 在 360/40 nm 感光片和 528/20 nm 滤光片下观测甲基化反应过程中荧光的变化，持续20 分钟。扣除实验背景后，用 Sigmaplot 计算 IC50。计算两组独立实验的标准差。
细胞实验：细胞系：MCF7, U2OS 和 H1299 细胞 浓度：3 μM 处理时间：65 h 方法：将约为 5×105的细胞铺于 75 cm2烧瓶中。MCF7 和 U2OS 细胞培养于不含酚红、而包含Earl's salts、10% FBS、1 mM Pyruvate、2 mM Glutamine 和 1×非必需氨基酸的 MEM 培养基中。H1299 细胞培养于含酚红和 10% FBS、1×Anti-Anti 的 DMEM 培养基中。向培养基中加入 3 μM UNC638A 或等体积DMSO。将烧瓶置于 37℃/5% CO2培养箱中。65 小时后，收集培养基、离心以移除其中细胞碎片。将 10-15 mL 培养基与HPLC级别的氯仿混合，轻轻摇晃，然后静置，知道有机层和水层分离开来。收集有机相，用无水Na2SO4进行干燥，然后真空中收集浓缩。剩余残渣溶于 100 μL 甲醇，进行后续分析。
动物实验：动物模型：Swiss albino mice 剂量：IV, 1 mg/kg; PO, 3 mg/kg; IP, 2.5 mg/kg 给药处理：i.v./i.p./oral
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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