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他扎罗汀  ≥98%(HPLC)

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包装规格：100mg in glass bottle
产品简介：一种维甲酸前体药物，通过在动物和人类体内快速脱酯化而转化为其活性形式，即他扎罗坦的同源羧酸。他扎罗替酸与视网膜酸受体家族的三个成员（rarα、rarβ和rarγ）结合，但对rarβ和rarγ具有相对选择性，并可能改变基因表达。
溶解性：溶于DMSO(>15mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。 (protect from light)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
体外研究：Tazarotene (AGN 190168) 有凝胶和乳膏两种剂型，既可作为单药治疗，也可作为辅助疗法。对于银屑病，它可与类固醇、卡泊三烯和光疗联合使用；对于痤疮，它可与抗生素联合使用。研究显示，Tazarotene(AGN 190168) 可上调肿瘤抑制因子—Tazarotene 诱导的基因 3，该基因在银屑病和皮肤癌中过度表达。 在人表皮细胞培养中，Tazarotene 可抑制两种标志蛋白—MRP-8 (钙颗粒蛋白 A) 和SKALP (皮肤来源的抗白蛋白酶) —的基因表达，而这两种蛋白在银屑病表皮中高度升高。
体内研究：外用凝胶可将他扎罗汀 (AGN 190168) 直接输送至皮肤。将 0.1% 他扎罗汀 (AGN 190168) 凝胶外用于健康个体和银屑病患者皮肤后 10 小时，约 4% 至 6% 的药物剂量会停留在角质层，2% 的药物剂量会分布至表皮和真皮层。他扎罗汀 (AGN 190168) 的设计使其能够快速完全代谢为活性代谢物他扎罗汀酸。他扎罗汀酸在动物体内的全身停留时间短，组织分布有限。局部使用时，他扎罗汀 (AGN 190168) 可阻断无毛小鼠表皮中肿瘤启动子 12-O-十四酰佛波醇 13-乙酸酯 (TPA) 诱导鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 活性。
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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