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包装规格：100mg 1g in glass bottle
产品简介：一种JNK抑制剂，抑制JNK1、JNK2和JNK3时的IC50分别为40nm、40nM和90nM。 SP-600125 is a specific JNK inhibitor. SP600125 kills p53-deficient cells more efficiently than their p53-proficient counterparts, in vitro. Similar observations were obtained in vivo, in mice carrying p53-deficient and -proficient human xenografts.
溶解性：溶于DMSO(20mg/mL）
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.08 mg/mL (9.44 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： Corn Oil Solubility: 1 mg/mL (4.54 mM); 悬浊液; 超声助溶 (<80°C) 3、请依序添加每种溶剂： 1% CMC-Na/saline water Solubility: 3.33 mg/mL (15.12 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：JNK1:40 nM (IC50);JNK2: 40 nM (IC50); JNK3: 90 nM (IC50);Autophagy
体外研究：SP600125 是 JNK2 的 ATP 竞争性抑制剂，Ki 值为 0.19±0.06 μM。SP600125 在Jurkat T 细胞中抑制 c-Jun 的磷酸化，IC50 为 5 μM 至 10 μM。在 CD4+ 细胞中，例如从人脐带血或外周血中分离的 Th0 细胞，SP600125 阻断细胞活化和分化并抑制炎症基因 COX-2、IL-2、IL-10、IFN-γ和TNF-α，IC50 为 5 μM 至 12 μM。 在小鼠 β 细胞 MIN6 中，SP600125 (20 μM) 诱导 p38 MAPK 的磷酸化及其下游CREB 依赖性启动子激活。 在 HCT116 细胞中，SP600125 (20 μM) 阻断 G2 期到有丝分裂的转变并诱导核内复制。SP600125 的这种能力独立于 JNK 抑制，但由于其抑制 Aurora A 和 Polo 样激酶 1 上游的CDK1-细胞周期蛋白B 激活。
体内研究：SP600125 (15 mg/kg 或 30 mg/kg；静脉注射) 显著抑制 TNF-α 血清水平，而30 mg/kg 口服施用后，则剂量依赖性地阻断 TNF-α 表达。 SP600125 在大鼠体内减轻 LPS 诱导的 ALI。SP600125 组大鼠 BALF 中 TNF-α和IL-6 的表达水平显著降低。
激酶实验：体外激酶实验： 根据测量放射性磷酸转移到底物中的量，而测定 SP600125 作用于激酶的效果，包括 MPS1, JNK, 和Aurora 激酶 A。使用 5 nM MPS1 重组蛋白在 50 mM HEPES pH 7.5,2.5 mM MgCl2,1 mM MnCl2,1 mM DTT,3 μM NaVO3,2 mM β-甘油磷酸,0.2 mg/mL BSA, 200 μM P38-βtide 底物-肽(KRQADEEMTGYVATRWYRAE),和含1.5 nM33P- γ-ATP 的 8 μM ATP 中测量 MPS1 活性。使用 1:3 稀释的(从 30 μM 稀释成 1.5 nM) SP600125 进行实验，然后测定 IC50 值。
细胞实验：细胞系：HCT116, A2780, 和 U2OS 细胞 浓度：0-5 μM 处理时间：72 小时 方法：细胞接种在 384 孔板上。实验第一天,用 SP600125 处理细胞 72 小时，然后通过CellTiter-Glo 实验处理实验板。测定与对照组相比，实验组的抑制活性，计算抑制增殖的 IC50 值。
动物实验：动物模型：雌性 CD-1 小鼠 LPS/TNF 模型 剂量：15 或 30 mg/kg 给药处理：静脉注射或口服处理
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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