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UNC0642  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的选择性的 G9a/GLP 抑制剂，IC50 值小于 2.5nM。
溶解性：溶于DMSO(5mg/mL 加热）
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year.
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：EHMT2/G9a/KMT1C;EHMT1/GLP/KMT1D
体外研究：UNC0642 显示出高体外 和细胞效力、低细胞毒性和出色的选择性。UNC0642 与肽底物竞争，与辅助因子SAM 不竞争。UNC0642 的 Ki 测定为 3.7±1 nM。UNC0642 对 GLP 表现出高体外效力 (IC50< 2.5 nM)，类似于 G9a。UNC0642 在广泛的激酶、GPCR、转运蛋白和离子通道中对 G9a 和 GLP 的选择性超过300 倍。UNC0642 在降低 H3K9me2 标记方面表现出高效力，细胞毒性低，并且在许多细胞系中功能效力和细胞毒性的良好分离。它降低了胰腺癌细胞系 PANC-1 细胞的克隆形成。
体内研究：单次腹膜内 (IP) 注射 (5 mg/kg) UNC0642 可产生 947 ng/mL 的血浆 Cmax (最大浓度) 和1265 小时的 AUC (曲线下面积) *ng/mL。
细胞实验：细胞系：MDA-MB-231, PC3 和 U2OS 细胞 浓度：-- 处理时间：48 h 方法：将 MDA-MB-231, PC3 和 U2OS 细胞培养于含 10% FBS 的 RPMI 培养基中，PANC-1 细胞培养于含10% FBS的 DMEM 培养基中。用抑制剂处理细胞 48 小时，检测其细胞活力。
动物实验：动物模型：male Swiss Albino mice 剂量：5 mg/kg 给药处理：i.p.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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