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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种p38MAPK抑制剂。
溶解性：溶于DMSO(≥20mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→ 40% PEG300→5% Tween-80→ 50% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM); 澄清溶液 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2 mg/mL (5.30 mM); 澄清溶液; 超声助溶 此方案可获得 2 mg/mL 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2 mg/mL (5.30 mM); 澄清溶液; 超声助溶 此方案可获得 2 mg/mL 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: 2 mg/mL (5.30 mM); 澄清溶液; 超声助溶 此方案可获得 2 mg/mL 的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 5、请依序添加每种溶剂： 2% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 53% Saline Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.65 mM); 澄清溶液 6、请依序添加每种溶剂： 2% DMSO→ 98% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.65 mM); 澄清溶液 7、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→ 50% Saline Solubility: 10 mg/mL (26.49 mM); 悬浊液; 超声助溶 8、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water Solubility: 16.67 mg/mL (44.17 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，在短期内尽快用完。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：p38:50 nM (IC50);p38β2:500 nM (IC50)
体外研究：Adezmapimod (SB 203580) (用 0-30 μM 预孵育 1 小时并在 20 ng/mL IL-2 存在下培养24 小时)防止 IL-2 诱导的原代人 T 细胞、鼠 CT6 T 细胞增殖或 BAF F7 B 细胞，IC50 为3-5 μM。 SB203580 阻 断 PKB 磷 酸 化 (IC50 3-5 微 米 ) 。 SB203580 在 CT6 和 活化的人T 细胞以及 IL-2 反应性 BA/F3 F7 B 细胞中以剂量依赖性方式抑制 Ser473 的磷酸化。
体内研究：Adezmapimod (SB 203580) (5 mg/kg/天；每天腹膜内注射，连续 16 天，在雌性无染色体Nu/Nu 小鼠中) 处理，与平行处理的 p38TM 肿瘤相比，p38WT 肿瘤的肿瘤负荷明显更小。
激酶实验：细胞受体激酶磷酸化实验： 4 μg 羊 PKBα抗体固定在 25 μL 蛋白 G-亲和层析柱上过夜(或 1.5 小时) ，用 Buffer A (50 mM Tris, pH为 7.5, 1 mM EDTA, 1 mM EGTA, 0.5 mM Na3VO4, 0.1% β-巯基乙醇，1% Triton X-100, 50 mM NaF, 5 mM焦磷酸钠, 0.1 mM 苯甲磺酰氟, 1 μg/mL 抑蛋白酶肽, 抑肽素, 亮抑酶肽,及 1 μM 微囊藻素)冲洗。固定的 PKB 抗体和 0.5 ml 细胞溶解物温育 1.5 小时，用含 0.5 M NaCl 的 0.5 mL Buffer A 冲洗三次, 再用0.5mL Buffer B (含 50 mM Tris-HCl, pH 为 7.5, 0.03% (w/v) Brij-35, 0.1 mM EGTA, 及0.1% β-巯基乙醇)冲洗二次,最后用 100 μL 实验稀释 buffer 冲洗二次; 5×实验稀释 buffer 包含 100 mM MOPS, pH 为7.2, 125 mM β-甘油磷酸, 25 mM EGTA, 5 mM 原钒酸钠, 及 5 mM DTT。10 μL 实验稀释buffer，40 μM 蛋白激酶 A 抑制肽, 100 μM PKB-特定底物肽,及 10 μCi [γ32P]ATP，加到 PKB 酶免疫复合物中。反应在室温下震荡温育 20 分钟，40 μL 反应物转移到其他试管中，加入 20 μL 40%三氯乙酸，终止反应。在室温下混合，温育 5 分钟，40 μL 转移到 P81 磷酸纤维素纸上，亲和处理 30 秒 。P81 纸在0.75%磷酸中洗三次，然后在室温下加到丙酮中。 使用闪烁计数器测量γ-32P 渗透率。
细胞实验：细胞系：CT6 细胞, BA/F3 F7 细胞 浓度：0-30 μM 处理时间：1 小时 方法：CT6 细胞和 BA/F3 F7 细胞在 RPMI 培养基中冲洗三次，然后培养在含 5%胎牛血清，生长因子，抗生素，β-巯基乙醇的 RPMI 培养基中。2-5×106个 CT6 细胞悬浮在含 5%胎牛血清的 2 ml RPMI 培养基上, 用SB203580 预处理。然后加入 20ng/ml 重组人类 IL-2，在 37℃下刺激细胞 5 分钟，离心30 秒，溶解于合适 buffer 中。稳定表达 IL-2 受体β链缺失突变的 BA/F3 细胞维持在含谷氨酸，5%胎牛血清和0.2 μg/mLG418 的 RPMI 培养基中。大规模冲洗细胞，过夜处理，在用 IL-2 激活前再次冲洗。通过测定[3H]胸苷的渗透率，进行细胞增殖实验。
动物实验：动物模型：携带系统性红斑狼疮的雌性 MRL/lpr 鼠和雌性 C57BL/6 鼠 剂量：0.4mL/天 给药处理：口服处理
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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