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SR1078  ≥98%（HPLC）

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种视黄醇受体相关孤儿受体RORα/γ激动剂。
溶解性：溶于DMSO
储备液保存：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (5.80 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline Solubility: 2 mg/mL (4.64 mM); 澄清溶液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：RORα/γ
体外研究：SR1078 是一种合成的 RORα/RORγ 配体。SR1078 在生化分析中调节 RORγ的构象，激活RORα和RORγ 驱动的转录。此外，SR1078 刺激内源性 ROR 靶基因在同时表达 RORα和 RORγ的HepG2 细胞中的表达。在基于细胞的嵌合受体 Gal4 DNA 结合域- NR 配体结合域共转染实验中,SR1078 显著抑制RORα和RORγ 的组成性转激活活性，但对 FXR、LXRα和 LXRβ的活性没有影响。在 RORα共转染实验中，用SR1078 (10 μM) 处理细胞导致转录显著增加。同样，在 RORγ共转染实验中，SR1078 处理导致RORγ依赖性转录活性。 SR1078 (2-10 μM；24 小时) 显示 SH-SY5Y 细胞中 A2BP1、CYP19A1、NLGN1 和IPTR1 的表达呈剂量依赖性增加。EC50 的范围为 3-5 μM。
体内研究：SR1078 的药代动力学性质在小鼠中进行了检查，并注意到显著的暴露。注射 SR1078 10 mg/kg 后，血浆浓度可达 3.6 μM/小时，单次注射后 8 小时血药浓度仍维持在 800 nM 以上。这些水平足以进行原理验证实验，以确定 SR1078 治疗是否会刺激动物模型中的 ROR 靶基因表达。小鼠用SR1078 (10 mg/kg；注射后 2 小时收获肝脏，纯化 mRNA，评估 G6Pase 和 FGF21 基因表达。与对照相比，SR1078 处理显著刺激 FGF21 和 G6Pase 的表达。 SR1078 (10mg /kg；腹腔注射) 显示 BTBR 小鼠的重复梳理行为显著减少 25%。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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