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包装规格：50mg 250mg 1g 5g in glass bottle
产品简介：一种用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。 Ritonavir is an inhibitor of HIV-1 protease used to treat HIV infection and AIDS. It is widely used as a booster of other protease inhibitors. More specifically, ritonavir is used to inhibit a particular liver enzyme that normally metabolizes protease inhibitors, CYP3A4.
溶解性：溶于DMSO（25 mg/mL 超声)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (3.47 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: 2.5 mg/mL (3.47 mM); 澄清溶液; 加热助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL 的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 17% Solutol HS-15 in Saline Solubility: 10 mg/mL (13.87 mM); 悬浊液; 超声助溶 4、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/1% Tween-80 in Saline water Solubility: 10 mg/mL (13.87 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
体外研究：Ritonavir (ABT 538) 是 CYP3A4 介导的睾酮 6β-羟基化抑制剂，平均 Ki 为19 nM，也抑制甲苯磺丁脲羟基化，IC50 为 4.2 μM。 Ritonavir (ABT 538) 被发现是 CYP3A 介导的生物转化的有效抑制剂 (nifedipine oxidation with IC50 of 0.07 mM ， 17alpha-ethynylestradiol 2-hydroxylation with IC50 2 mM ；terfenadine hydroxylation，IC50 为 0.14 mM)。Ritonavir 还是 CYP2D6 (IC50=2.5 mM) 和 CYP2C9/10 (IC50=8.0 mM) 介导的反应的抑制剂。 Ritonavir 导致未感染的人 PBMC 培养物中的细胞活力增加。Ritonavir 显著降低PBMC 对细胞凋亡的易感性，与较低水平的 caspase-1 表达相关，减少膜联蛋白 V 染色，并降低未感染的人PBMC 培养物中的 caspase-3 活性。 Ritonavir 在无毒浓度下以时间和剂量依赖性方式抑制 PBMC 和单核细胞诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 的产生。 Ritonavir 抑制 p-糖蛋白介导的沙奎那韦挤压作用，IC50 为 0.2 μM，表明 Ritonavir 对p-糖蛋白具有高亲和力。 Ritonavir 有效抑制 ABT-378 的人肝微粒体代谢，Ki 为 13 nM。Ritonavir 与 ABT-378 联合使用(比例为 3:1 和 29:1) 抑制 CYP3A (IC50=1.1 和 4.6 μM)，尽管不如 Ritonavir (IC50=0.14 μM)。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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