生物试剂
>
生化试剂
>
信号通路
> 夫拉平度
加入收藏 取消收藏

夫拉平度  ≥98%

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（33.33 mg/mL 超声)
产品描述：基本信息 产品编号：F10183 产品名称：Flavopiridol CAS: 146426-40-6   储存条件 粉末 2-8℃ 四年 分子式： C21H20ClNO5 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 401.84 -20℃ 一个月 化学名：  2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl]-4H-chromen-4-one   Solubility (25°C)   体外 DMSO 80mg/mL (199.08mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O 2.5mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4886mL 12.4428mL 24.8855mL 5mM 0.4977mL 2.4886mL 4.9771mL 10mM 0.2489mL 1.2443mL 2.4886mL 50mM 0.0498mL 0.2489mL 0.4977mL   生物活性 产品描述 一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂 靶点/IC50 CDK9 (Cell-free assay) CDK1 (Cell-free assay) CDK4 (Cell-free assay) CDK2 (Cell-free assay) CDK6 (Cell-free assay) 20nM 30nM 20-40nM 40nM 60nM   体外研究 作为CDK广谱抑制剂，Flavopiridol可以抑制细胞周期进展，使其停在G1期或G2期。0.3μM Flavopiridol作用于MCF-7或MDA-MB-468细胞，通过抑制CDK4或CDK2激酶活性，而诱导细胞周期停在G1 期。 Flavopiridol 作用于无关激酶，如MAP, PAK, PKC, 和 EGFR，活性低很多，IC50 >14μM。Flavopiridol 显著抑制HCT116, A2780, PC3, 和 Mia PaCa-2 细胞集落生长，IC50分别为 13nM, 15nM, 10nM, 和 36nM。 Flavopiridol作用于多种肿瘤细胞系，具有细胞毒性，IC50为作用于LNCAP 的 16nM 到作用于 K562的130nM。 Flavopiridol也有效抑制糖原合成激酶-3(GSK-3) 的活性，IC50为 280nm。与其他CDKs相比, Flavopiridol抑制CDK7活性时效果稍弱，IC50为875nM。 Flavopiridol (0.5μM) 抑制pSer807/811 Rb 和pThr199 NPM,而在pThr821 Rb上观察到轻微变化。Flavopiridol也降低全部RNA聚合酶 II 水平, 及 RNA聚合酶 II在 CTD重复序列在 Ser2 Ser5位点磷酸化。   体内研究 Flavopiridol按7.5 mg/kg剂量处理P388 小鼠白血病，持续7天，具有轻微抗癌活性，导致%T/C值为110,且有效作用于皮下抑制人A2780卵巢癌的裸鼠，细胞对数杀灭(LCK)为1.5 。Flavopiridol按 1-2.5mg/kg 剂量处理小鼠，持续10天，通过抑制滑膜增生和关节损伤，而显著抑制胶原性关节炎，这种作用存在剂量依赖性，然而抗II型胶原(CII) 抗体的血清浓度，和II型胶原对应的增殖维持不变。 特征 Flavopiridol是第一个应用于人临床实验的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： CDK 激酶实验 CDK1/cyclin B1 激酶实验中, 激酶反应包含100ng表达 GST-CDK1/cyclin B1(人)复合体的 杆状病毒, 1μg 组蛋白 HI, 0.2μCi [γ-33P]ATP, 25μM ATP溶于 50μL 激酶buffer (50mM Tris, pH 8.0, 10mM MgCl2, 1mM EGTA, 0.5mM DTT)。CDK2/cyclin E 激酶实验中, 激酶反应包含5ng表达 GST-CDK2/cyclin E (人)复合体的杆状病毒, 0.5μg GST-RB 融合蛋白(成视网膜细胞瘤蛋白776-928 氨基酸), 0.2μCi [γ-33P]ATP, 25μM ATP溶于 50μL 激酶buffer (50mM Hepes, pH 8.0, 10mM MgCl2, 1mM EGTA, 2mM DTT)。CDK4/cyclin D1激酶实验中, 激酶反应含150ng 表达GST-CDK4/cyclin D1 (人)的杆状病毒, 280ng Stag-cyclin D1, 0.5μg GST-RB 融合蛋白(成视网膜细胞瘤蛋白776-928 氨基酸), 0.2μCi [γ-33P]ATP, 25μM ATP 溶于50μL激酶 buffer (50mM Hepes, pH 8.0, 10mM MgCl2, 1mM EGTA, 2mM DTT)。30oC下， CDK1 和CDK2反应温育45分钟， CDK4反应温育1小时，加入终浓度为15%的冰冻三氯乙酸(TCA) 终止反应。 使用Filtermate通用收集器，收集TCA沉淀物转移到GF/C 非过滤板上， 使用TopCount 96孔液体闪烁计数器测量过滤数。Flavopiridol溶于 10mM二甲基甲酰胺(DMF) 中，测定六种浓度，每种重复测三次。实验中 DMF终浓度为 2%。通过回归曲线分析获得IC50值，变异系数为 16%。测定Flavopiridol作用于 CDK6的活性, 进行过滤-结合实验。 反应混合物按如下结合： 2μL CDK6 (0.7mg/μL), 5μL 组蛋白 H1 (6mg/mL), 14μL 激酶 buffer (60mM β-甘油磷酸, 30mM p-磷酸硝基苯酯, 25mM MOPS (pH 7.0), 5mM EGTA, 15mM MgCl2, 1mM DTT, 0.1mM 钒酸钠), 在50% DMSO中稀释的 3μL 浓度不断增长的Flavopiridol ，及6μL 33P-ATP (1mCi/mL)，非放射性 ATP，浓度为90μM，(终浓度为15μM)。加入33P-ATP开始反应。 反应在30oC下温育20分钟。25μL等分的上清液点样到 Whatman P81 磷酸纤维素膜上。使用1% 磷酸溶液冲洗过滤器5次。 在1mL闪烁液存在时测定湿过滤器。使用 50nM 重组Cdk9/cyclin T在 50mM HEPES pH 7.5, 10mM MgCl2, 1mM DTT, 3μM Na3VO4, 150μM RNA 聚合酶CDT 肽和80μM ATP中测定Cdk9活性。在相同buffer中使用37nM纯化激酶，在200μM ATP 存在时，10μM 髓鞘蛋白（MBP）作为底物，进行Cdk7检测实验。使用强阴离子交换剂-为基础的检测实验或闪烁接近实验测定Flavopiridol 作用于CDK9和CDK7的效果。通过剂量反应曲线计算IC50值。   细胞实验:   细胞系 MCF-7, LNCAP, PC3, HCT116, CACO-2, A549, HL60, K562, 等等 浓度 溶于DMSO,终浓度为 ~10μM 处理时间 72小时 方法 使用不同浓度 Flavopiridol 处理细胞72小时，加入四唑染料，MTS和吩嗪硫酸甲酯。3 小时后,在492nm处测定吸光值,与存活细胞数成比例。结果表示为IC50值。为了分析细胞周期，细胞在仲甲醛和乙醇中混合，冲洗，然后再悬浮在TdT 酶和 FITC-dUTP染色液中,再冲洗，使用PI染色，随后进行RNA酶处理，最后使用流式细胞仪分析。   动物实验:   动物模型 腹腔注射P388 腹水白血病细胞的雌性Balb/c×DBA/2J F1小鼠,皮下移植A2780, Br-cycE, 或A431细胞的Balb/c nu/nu裸鼠 剂量 ~7.5mg/kg/day 给药处理 腹腔注射
保存条件：2-8℃ 充氮保存

猜你喜欢